公开(公告)号
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CN1845928A
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公开(公告)日
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2006.10.11
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申请(专利)号
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CN200480025424.8
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申请日期
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2004.09.01
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专利名称
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THIP的制备方法
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主分类号
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C07D498/04(2006.01)I
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分类号
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C07D498/04(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.9.5 DK PA200301277
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申请(专利权)人
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H.隆德贝克有限公司
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发明(设计)人
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H·彼得森;M·贝赫索默;R·丹塞尔
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地址
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丹麦哥本哈根
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颁证日
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国际申请
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2004-09-01 PCT/DK2004/000579
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进入国家日期
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2006.03.03
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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温宏艳;王景朝
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国省代码
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丹麦;DK
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主权项
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一种制备THIP的方法,包括下列步骤: a)使式(2)的化合物 与式(3)的烷基化剂反应, 其中R2和R3独立地选自H、C1-12烷基、C2-12链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、酰基、芳基或杂芳基,任选被C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代,和 L是离去基团, 以得到式(4)的季铵盐, 其中L、R2和R3如以上所定义, b)使式(4)的季铵盐与弱还原剂反应,以得到式(5)的化合物 其中R2和R3如以上所定义, c)使式(5)的化合物与式(6a)的试剂反应 其中R’是C1-12烷基、C2-12链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、酰基或芳基,任选被一个或多个C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代, X是离去基团, Y是O或S, Z是O、S或C1-6烷基, 而后任选与亲核试剂反应, 以得到式(7a)的化合物和(7b)的化合物的混合物 其中Y、Z和R′如以上所定义, d)使式(7a)和(7b)的混合物与亲核试剂反应,接着酸化,以得到式(8a)的化合物 其中Y、Z和R′如以上所定义, e)使式(8a)的化合物与酸反应,以得到作为酸加成盐的THIP。
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摘要
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本发明涉及一种制备加波沙朵(THIP)的新方法,THIP可有效用于治疗睡眠障碍。具体地说,是一种制备THIP的方法,包括将式(8b)的化合物或其盐与酸反应,以得到作为酸加成盐的THIP,所述酸通常是无机酸。本发明也涉及一些中间体。
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国际公布
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2005-03-17 WO2005/023820 英
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