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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:THIP的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

THIP的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 H.隆德贝克有限公司/H·彼得森;M·贝赫索默;R·丹塞尔
公开(公告)号 CN1845928A  
公开(公告)日 2006.10.11  
申请(专利)号 CN200480025424.8  
申请日期 2004.09.01  
专利名称 THIP的制备方法  
主分类号 C07D498/04(2006.01)I  
分类号 C07D498/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.5 DK PA200301277  
申请(专利权)人 H.隆德贝克有限公司  
发明(设计)人 H·彼得森;M·贝赫索默;R·丹塞尔  
地址 丹麦哥本哈根  
颁证日  
国际申请 2004-09-01 PCT/DK2004/000579  
进入国家日期 2006.03.03  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 温宏艳;王景朝  
国省代码 丹麦;DK  
主权项 一种制备THIP的方法,包括下列步骤: a)使式(2)的化合物 与式(3)的烷基化剂反应, 其中R2和R3独立地选自H、C1-12烷基、C2-12链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、酰基、芳基或杂芳基,任选被C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代,和 L是离去基团, 以得到式(4)的季铵盐, 其中L、R2和R3如以上所定义, b)使式(4)的季铵盐与弱还原剂反应,以得到式(5)的化合物 其中R2和R3如以上所定义, c)使式(5)的化合物与式(6a)的试剂反应 其中R’是C1-12烷基、C2-12链烯基、C3-8环烷基、C3-8环烯基、酰基或芳基,任选被一个或多个C1-12烷基、C1-12烷氧基或芳基取代, X是离去基团, Y是O或S, Z是O、S或C1-6烷基, 而后任选与亲核试剂反应, 以得到式(7a)的化合物和(7b)的化合物的混合物 其中Y、Z和R′如以上所定义, d)使式(7a)和(7b)的混合物与亲核试剂反应,接着酸化,以得到式(8a)的化合物 其中Y、Z和R′如以上所定义, e)使式(8a)的化合物与酸反应,以得到作为酸加成盐的THIP。  
摘要 本发明涉及一种制备加波沙朵(THIP)的新方法,THIP可有效用于治疗睡眠障碍。具体地说,是一种制备THIP的方法,包括将式(8b)的化合物或其盐与酸反应,以得到作为酸加成盐的THIP,所述酸通常是无机酸。本发明也涉及一些中间体。  
国际公布 2005-03-17 WO2005/023820 英  
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