| 公开(公告)号 | CN1845906A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.11 |
| 申请(专利)号 | CN200480025431.8 |
| 申请日期 | 2004.08.24 |
| 专利名称 | CF3-取代嘧啶的选择性合成 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.5 US 60/500,733 |
| 申请(专利权)人 | 辉瑞产品公司 |
| 发明(设计)人 | 约翰·查理斯·凯斯;丹尼尔·泰勒·理奇特;麦克尔·约瑟夫·卢兹欧 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-24 PCT/IB2004/002744 |
| 进入国家日期 | 2006.03.03 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种制造下式的化合物的方法 其中X2是离去基团，且 R3及R4是独立选自由氢、芳族基及脂族基组成的组的取代基；或结合在一起-NR3R4可形成4至11元芳族环或脂族环； 其中该方法包括在路易斯酸及非亲核碱的存在下，使式10的化合物与式3(HNR3R4)的胺反应，以形成式11的化合物， 其中X1为离去基团。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种制造式(I)的化合物的方法，其中X1、X2及R3至R4如本申请中所定义。该方法包括在路易斯酸及非亲核碱的存在下使式(II)的化合物与式(III)(HNR3R4)的胺反应。2，4-二氨基嘧啶部分是多种生物活性类药物分子的共同组份，且人们已发现嘧啶衍生物适用于哺乳动物中异常细胞生长(例如癌症)的治疗。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023780 英 |
