| 公开(公告)号 | CN1277829C |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN01811640.X |
| 申请日期 | 2001.04.23 |
| 专利名称 | 具有抗生素活性的3,5-二取代-1,3-噁唑烷-2-酮,其制备方法和用途 |
| 主分类号 | C07D491/10(2006.01)I |
| 分类号 | C07D491/10(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;A61K31/42(2006.01)I;A61P31/04(2006.01)I;C07D317/00(2006.01)N;C07D221/00(2006.01)N |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2000.4.25 GB 0009803.8 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯特拉曾尼卡有限公司 |
| 发明(设计)人 | M·B·格拉维斯托克;M·J·贝特斯;D·A·格里芬;I·R·马特斯 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2001-04-23 PCT/GB2001/001815 |
| 进入国家日期 | 2002.12.23 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 马崇德 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种下式(I)化合物、或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯： 其中 HET为N-联5元杂芳基环，它还包含(i)1-3个氮杂原子，或(ii)一个选自O和S的杂原子和任选的其它氮杂原子；所述环碳原子任选被氧代或硫代基取代；和/或所述环碳原子任选被1个或2个(1-4C)烷基取代；和/或在可取代N原子上被(1-4C)烷基取代，前提是该环没有因此而季铵化；或者 HET为总共最多包含三个N杂原子(包括连接的杂原子)的N-联6元杂芳基环，所述环的合适碳原子被氧代或硫代基取代，并且在任何可取代C原子上任选被1个或2个(1-4C)烷基取代基取代； Q为下式的Q1： 其中R2和R3独立为氢或氟； 其中T选自以下的(TA)至(TC)中的基团； (TA)选自以下基团：- (TAf)是任选取代的包含1、2或3个氮原子的N-联(完全不饱和)5-元杂芳基环系统；或 (TB)T选自以下基团：- (TBa)(1-4C)烷基； (TBd)R10S(O)q- 其中R10选自(1-4C)烷基，并且q为0、1或2； (TC)选自下列基团：- (TCb)任选取代的包含一个选自O、N和S(任选氧化)的杂原子的5元单环，并且通过环氮原子或sp3或sp2环碳原子连接，其中单环为完全饱和，除了(如果合适的话)连接的sp2碳原子之外；或 (TCc)任选取代的包含1个或2个独立选自O、N和S(任选氧化)的杂原子的6元单环，并且通过环氮原子或sp3或sp2环碳原子连接，其中单环为完全饱和，除了(如果合适的话)连接的sp2碳原子之外。 |
| 摘要 | 本发明介绍了式(I)化合物、或其药学上可接受的盐或体内可水解的酯为有效的抗菌剂，其中HET为N-联5元杂芳基环，任选在原子上被氧代或硫代基取代；和/或被1个或2个(1-4C)烷基取代；和/或在可用的N原子上被(1-4C)烷基取代；或者HET为总共最多包含三个N杂原子的N-联6元杂芳基环，任选在碳原子上如上所述被取代；Q选自例如(Q1)，R2和R3独立为氢或氟；T选自一系列基团，例如式(TC5)，其中Rc为例如R13CO-、R13SO2-或R13CS-；其中R13为例如任选取代的(1-10C)烷基或R14C(O)O(1-6C)烷基，其中R14为任选取代的(1-10C)烷基；所述化合物可用作抗菌剂，以及介绍了其制造方法以及包含它们的药物组合物。 ∴ |
| 国际公布 | 2001-11-01 WO2001/081350 英 |
