公开(公告)号
|
CN1842515A
|
公开(公告)日
|
2006.10.04
|
申请(专利)号
|
CN200480024520.0
|
申请日期
|
2004.08.23
|
专利名称
|
组织蛋白酶抑制剂
|
主分类号
|
C07C255/29(2006.01)I
|
分类号
|
C07C255/29(2006.01)I;C07C317/22(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07D241/04(2006.01)I;C07D333/10(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2003.8.27 US 60/498,017
|
申请(专利权)人
|
默克弗罗斯特加拿大有限公司
|
发明(设计)人
|
C·拜利;C·布拉克;D·J·麦凯
|
地址
|
加拿大魁北克省
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2004-08-23 PCT/CA2004/001577
|
进入国家日期
|
2006.02.27
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
张轶东;王景朝
|
国省代码
|
加拿大;CA
|
主权项
|
一种化合物,其具有如下化学式: 并且具有不超过70个各自独立地选自C、O、N、S、P、F、Cl、Br或者I的非氢原子; 其中R4是非氢的吸电子取代基,这样以致其与R1、R2和R2一起使氮的碱性降低至pKa小于6; 其中化合物的分子与组织蛋白酶相互作用,从而使得化学式中的CH-NH区域有利地与S2和S3之间的组织蛋白酶进行相互作用,R1有利地与组织蛋白酶活性部位的活性部位S1而非活性部位S3进行相互作用,R2有利地与组织蛋白酶的S2而非S3进行相互作用,以及R2有利地与组织蛋白酶活性部位的S3而非S2或者S1进行相互作用。
|
摘要
|
本发明涉及一类右式(I)所表示的新化合物,其中R1、R2、R2和R4的含义如本文中所述,这些化合物是半胱氨酸蛋白酶的抑制剂,包括但不限于组织蛋白酶K、L、S和B抑制剂。这些化合物可以用于治疗其中需要抑制骨吸收的疾病,例如骨质疏松症、骨关节炎和风湿性关节类。
|
国际公布
|
2005-03-10 WO2005/021487 英
|