| 公开(公告)号 | CN1842517A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200580000874.6 |
| 申请日期 | 2005.02.17 |
| 专利名称 | 芴衍生物 |
| 主分类号 | C07C279/22(2006.01)I |
| 分类号 | C07C279/22(2006.01)I;A61K31/166(2006.01)I;A61K31/343(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61K31/357(2006.01)I;A61K31/385(2006.01)I;A61K31/41(2006.01)I;A61K31/4168(2006.01)I;A61K31/4196(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/426(2006.01)I;A6 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2004.2.20 JP 044122/2004 |
| 申请(专利权)人 | 安斯泰来制药有限公司 |
| 发明(设计)人 | 山田弘美;板鼻弘恒;森友纹子;松澤崇穗;原田幸一郎;藤安次郎;古贺祐司;奥 誠;岡崎利夫;阿久沢忍;渡边俊博 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2005-02-17 PCT/JP2005/002950 |
| 进入国家日期 | 2006.03.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 沙永生 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 一种下面通式(I)表示的芴衍生物或其药学上可接受的盐， 该式中的符号具有下面含义， R1和R2：彼此相同或不同，各自表示-R0，低级链烯基，低级炔基，卤素、-OH、-O-R0、-O-CO-R0、-NH2、-NR6-R0、-CN、-NO2、-CHO、-CONH2、-CO-NR6-R0、-CO2H、-CO2-R0、-CO-R0、-NR6-CO-R0、-NR6-CO2-R0、-O-CO-NR6-R0、-SH、-S(O)p-R0、-S(O)2-NH2、-S(O)2-NR6-R0、-NR6-S(O)2-R0、-R00-O-CO-R0、-R00-NR6-R0、-R00-CN、-R00-CONH2、-R00-CO-NR6-R0、-R00-CO2H、-R00-CO2-R0、-R00-CO-R0、-R00-NR6-CO-R0、-R00-NR6-CO2-R0、-R00-O-CO-NR6-R0、环烷基或含氮饱和杂环，其中所述含氮饱和杂环可以被1个或2个选自低级烷基、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0和氧代(＝O)的取代基取代； R0：彼此相同或不同，各自表示可被一个或多个选自-OH、-O-C1-4烷基、-NH2、-NR6-C1-4烷基和卤素的取代基取代的低级烷基； R6：彼此相同或不同，各自表示低级烷基或H； R00：彼此相同或不同，各自表示低级亚烷基； p：0、1或2； n：0、1或2； m：0或1； R7和R8：彼此相同或不同，各自表示-H、-R0，卤素、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0，-NR6-CO-R0、-O-R00-OH、-O-R00-O-R0、环烷基或含氧饱和杂环，或者R7和R8可以一起形成以下基团：氧代(＝O)、＝N-OH、＝N-OR0和四氢亚吡喃基，或者R7和R8可以一起形成其中插入1个或2个选自-O-、-S(O)p-、-NR6-和-CONR6-的二价基团的低级亚烷基，并可以与它们连接的C原子一起形成3-至8-元环； Z：-NH-： R3：-H或R0； R4和R5：彼此相同或不同，各自表示-H、-R0、-CO2-R0或-CO-R0，或者R4和R5可以一起形成二价基团，并可以和它们连接的-N-C-Z-基团一起形成5-元杂环，其中Z可以是-O-或S-，所述5-元环可以被1个2个选自低级烷基、-OH、-O-R0、-NH2、-NR6-R0和氧代(＝O)的取代基取代。 |
| 摘要 | 本发明涉及一种具有特征结构的新颖芴衍生物或其盐，该特征结构具有通过羰基连接到芴结构的胍基等官能团。本发明化合物的优点是对血清素受体亚型，特别是对5-HT2B受体和5-HT7受体具有高的亲和力，与只对5-HT2B受体和5-HT7受体之一具有拮抗活性的常规化合物相比显示优良的药理效果，这种化合物能用作高安全性并具有良好效果的抗偏头痛的预防剂。 |
| 国际公布 | 2005-09-01 WO2005/080322 日 |
