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化合物、组合物及方法

医药数据库中心 药学论坛 HIF生物公司/朴钟完;全阳淑;肯尼思·贝尔;赵皓成
公开(公告)号 CN1842332A  
公开(公告)日 2006.10.04  
申请(专利)号 CN200480024672.0  
申请日期 2004.06.30  
专利名称 化合物、组合物及方法  
主分类号 A61K31/415(2006.01)I  
分类号 A61K31/415(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.30 US 60/484,191;2003.6.30 US 60/484,158;2003.12.31 US 60/533,985;2003.12.31 US 60/534,001  
申请(专利权)人 HIF生物公司  
发明(设计)人 朴钟完;全阳淑;肯尼思·贝尔;赵皓成  
地址 美国加利福尼亚州  
颁证日  
国际申请 2004-06-30 PCT/US2004/021232  
进入国家日期 2006.02.27  
专利代理机构 北京康信知识产权代理有限责任公司  
代理人 章社杲;张 英  
国省代码 美国;US  
主权项 一种抑制在受治疗者体内的肿瘤细胞或组织中HIF表达的方法,包括给予所述受治疗者有效量的用于抑制HIF表达的组合物,所述组合物包含化学式I或化学式II的化合物或化合物的混合物: 化学式I: 其中: X是N或CR6;Y是N或C; R1是可选取代的烷基、可选取代的芳基、或可选取代的杂环基;或如果Y是N,则R1不存在; R2和R3独立地选自氢或可选取代的烷基;或R2和R3,与和它们相连的碳原子一起,形成可选取代的芳环或可选取代的杂芳环;以及 R4是可选取代的芳基、可选取代的杂环基、或可选取代的烷基; R6是氢、可选取代的芳基、可选取代的杂环基、或可选取代的烷基; 包括单一异构体、异构体的混合物、以及其药学可接受的溶剂化物及盐;条件是I不为3-(5′-羟甲基-2′-呋喃基)-1-苄基吲唑; 化学式II: 其中: A是-NH-R5-(CO)-、-(CO)-R5-NH-或萘基;以及 R5是可选取代的苯基或可选取代的吡啶基。  
摘要 本发明提供了用于抑制HIF和HIF调节的基因的表达、抑制血管生成、诱导肿瘤细胞中的细胞周期停止、以及治疗细胞增生性病症或状态的方法和药物组合物。  
国际公布 2005-04-07 WO2005/030121 英  
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