| 公开(公告)号 | CN1842524A |
| 公开(公告)日 | 2006.10.04 |
| 申请(专利)号 | CN200480024336.6 |
| 申请日期 | 2004.08.23 |
| 专利名称 | 作为选择性黑素浓集素受体拮抗剂用于治疗肥胖症及有关病症的2-取代的苯并咪唑衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/06(2006.01)I;C07D401/14(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P3/04(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P3/10(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.25 US 60/497,837;2003.12.23 US 60/532,333 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | 吴文良;D·A·伯奈;M·A·盖普兰 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-23 PCT/US2004/027240 |
| 进入国家日期 | 2006.02.24 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 关立新;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 以下结构式代表的化合物 式I 或其可药用的盐或溶剂化物，其中下式的虚线 与相邻的单键一起，代表一个双键、环丙基或环丁基； Ar是芳基，杂芳基，R4取代的芳基或R4取代的杂芳基； R1是氢，烷基，芳烷基，芳基，环烷基，环烷基烷基，杂芳烷基，杂芳基，R4取代的芳烷基，R4取代的芳基，R4取代的环烷基，R4取代的环烷基烷基，R4取代的杂芳烷基，R4取代的杂芳基，-亚烷基-C(O)R8，-C(O)R2，-S(O2)R7，-S(O2)NR2R3，-C(O)NR2R3或-C(O)OR7； R2是氢，杂芳基，烷基或芳基； R3是氢，杂芳基，烷基或芳基，其中R2和R3可以任选地合起来与它们所连接的氮一起形成一个杂环基环，该杂环基环可以任选地被一个环系取代基取代，各取代基独立地选自以下基团：烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、芳烷基、烷芳基、杂芳烷基、杂芳基烯基、杂芳基炔基、烷基杂芳基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳氧基、芳基烷氧基、酰基、芳酰基、卤素、硝基、氰基、羧基、烷氧羰基、芳氧基羰基、芳基烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、芳基烷硫基、杂芳基烷硫基、环烷基、杂环基、-C(＝N-CN)-NH2、-C(-NH)-NH2、-C(＝NH)-NH(烷基)、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基、Y1Y2NC(O)-、Y1Y2NSO2-和SO2NY1Y2，其中Y1和Y2可以相同或不同，它们独立地选自氢、烷基、芳基、环烷基和芳烷基； R4是1至5个部分，各R4独立地选自以下基团：氢，杂环基，R8取代的杂环基，杂环基烷基，R8取代的杂环基烷基，芳基，环烷基，环烷基烷基，杂芳烷基，杂芳基，R8取代的芳基，R8取代的环烷基，R8取代的环烷基烷基，R8取代的杂芳烷基，R8取代的杂芳基，-OH，烷氧基，-OCF3，-CN，烷基，卤素，-NR5R6，-NR5C(0)R7，-C(O)NR5R6，-NR5S(O2)R7，-S(O2)NR5R6，-S(O2)R7，-C(O)R7，-C(O)OR5，-CF3，-亚烷基NR5R6，-亚烷基NR6C(O)R7，-亚烷基NR6S(O2)R7，烯基，-NR5C(O)NR5R6，-亚烷基NR5C(O)OR7，CHO和-C＝NOR5； R5是氢或烷基； R6是氢，烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基； R7是烷基，芳基，芳烷基，杂芳基或杂芳烷基； R8是烷基，-OH或羟烷基； R11是1至4个部分，各R11独立地选自氢，烷氧基，烷基，卤素，-OH，-OCF3，CN和-CF3；和 X是1至4个部分，各X独立地选自氢，烷基，芳基，环烷基，杂芳基，杂环基，卤素，R4取代的芳基，R4取代的环烷基，R4取代的杂芳基，R4取代的杂环基，-CF3，-OCF3，-OR2，-CN，-C(O)R2，-S(O2)R7，-C(O)NR5R6，-C(O)OR7和-NR5C(O)R7。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)化合物，其中Ar、X、R1和R11如本文中的定义，该化合物是用于黑素浓集素(MCH)的新拮抗剂，还公开了制备这些化合物的方法。在另一实施方案中，本发明公开了含有这类MCH拮抗剂的药物组合物，以及用它们治疗肥胖、代谢障碍如饮食过多和糖尿病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021528 英 |
