吡唑并[4,3-c]吡啶-3-酮L-酒石酸盐的制备方法
医药数据库中心 药学论坛 辉瑞产品公司/F·R·布什;C·K-F·奇;C·N·梅尔茨;R·J·波斯特;P·R·罗斯
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公开(公告)号
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CN1837205A
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公开(公告)日
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2006.09.27
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申请(专利)号
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CN200610073385.X
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申请日期
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2000.02.25
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专利名称
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吡唑并[4,3-c]吡啶-3-酮L-酒石酸盐的制备方法
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主分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分类号
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C07D471/04(2006.01)I
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分案原申请号
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03107552.5
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优先权
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1999.2.26 US 60/122,745
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申请(专利权)人
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辉瑞产品公司
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发明(设计)人
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F·R·布什;C·K-F·奇;C·N·梅尔茨;R·J·波斯特;P·R·罗斯
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地址
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美国康涅狄格州
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中国国际贸易促进委员会专利商标事务所
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代理人
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顾颂逦
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种制备通式XX的L-酒石酸盐的方法， 包括下述连续步骤： a)将所述4-氧-哌啶羧酸甲酯盐酸盐与二碳酸二叔丁酯和三乙胺在异丙基醚中反应，形成4-氧-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯； b)将所述4-氧-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯与苄基溴和碳酸钾在四氢呋喃中反应，形成4-氧-3-(苯基甲基)-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯； c)将所述4-氧-3-(苯基甲基)-1，3-哌啶二羧酸1-(1-二甲基乙基)3-甲酯与甲基肼在乙酸和甲基叔丁基醚中反应，形成2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3-氧-3a-(苯基甲基)-5H-吡唑并[4，3-c]吡啶-5羧酸1，1-二甲基乙基酯； d)将所述2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3-氧-3a-(苯基甲基)-5H-吡唑并[4，3-c]吡啶-5-羧酸1，1-二甲基乙基酯与三氟乙酸反应，形成(3a)-2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮；和 e)将所述(3a)-2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮与L-酒石酸在丙酮和水中反应，形成所述通式XX的L-酒石酸盐，其中加入所述L-酒石酸时不需分离所述(3aR)-2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3a-(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮。
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摘要
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本发明涉及通式XX化合物(3aR)-2，3a，4，5，6，7-六氢-2-甲基-3a(苯基甲基)-3H-吡唑并[4，3-c]吡啶-3-酮L-酒石酸盐的制备方法以及由该方法获得的产品。
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国际公布
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