N2,N4-二取代吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪类衍生物与应用
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公开(公告)号
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CN1837218A
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公开(公告)日
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2006.09.27
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申请(专利)号
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CN200610043836.5
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申请日期
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2006.04.20
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专利名称
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N2,N4-二取代吡唑并[4,5-e][1,2,4]噻二嗪类衍生物与应用
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主分类号
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C07D513/04(2006.01)I
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分类号
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C07D513/04(2006.01)I;A61K31/549(2006.01)I;A61P31/18(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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山东大学
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发明(设计)人
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刘新泳;徐文方;闫任章
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地址
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250012山东省济南市历下区文化西路44号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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济南金迪知识产权代理有限公司
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代理人
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鲍光明
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国省代码
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山东;37
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主权项
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N2，N4-二取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑并[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，其特征在于，结构通式如下： R1＝苄基、单取代苄基、双取代苄基 R2＝氢、苄基、单取代苄基、双取代苄基或氰甲基
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摘要
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N2，N4-二取代-7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑并[4，5-e][1，2，4]噻二嗪衍生物，具有如图结构通式：R1、R2为苄基、对溴苄基、间溴苄基、邻溴苄基、对氰基苄基、邻氰基苄基、间氰基苄基、2，4-二氯苄基、对氯苄基、间氯苄基、对甲基苄基等；制备方法是以1-甲基-5-磺酰胺基-4-吡唑甲酸乙酯为起始原料，经肼解、重氮化和Curtius重排反应生成7-甲基-1，1，3-三氧-2，4-二氢吡唑[4，5-e][1，2，4]噻二嗪的母环，N2，N4-二烃基化制得目标衍生物。本发明的衍生物是结构新颖的杂环体系，具有部分HIV-1逆转录酶抑制剂的活性，可作为的抗艾滋病药物的先导化合物用于抗艾滋病药物的制备。
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国际公布
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