| 公开(公告)号 | CN1839147A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480024192.4 |
| 申请日期 | 2004.08.27 |
| 专利名称 | 合成培哚普利及其药学上可接受盐的新方法 |
| 主分类号 | C07K5/06(2006.01)I |
| 分类号 | C07K5/06(2006.01)I;C07K5/02(2006.01)I;C07D209/42(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.29 EP 03292131.4 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | T·迪比费;J-P·勒库夫 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-27 PCT/FR2004/002196 |
| 进入国家日期 | 2006.02.22 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 合成下式(I)化合物及其药学可接受盐的方法： 其特征在于在碱存在下，使下式(II)化合物： 式中R1代表氢原子或苄基或直链或支链(C1-C6)烷基基团，与具有S构型的下式(III)化合物进行反应： 式中X代表卤素原子，而R2代表氨基官能团的保护基团，在氨基官能团去保护后得到下式(IV)化合物： 式中R1如前面所定义，然后，在碱存在下，使式(IV)化合物与下式(V)化合物进行反应： 式中G代表氯、溴或碘原子或对-甲苯磺酰氧基、甲磺酰氧基或三氟甲磺酰氧基，得到下式(VI)化合物： 式中R1如前面所定义， 在例如钯、铂、铑或镍的催化剂存在下使式(VI)化合物氢化，如果必要在去保护后得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明公开合成式(I)培哚普利及其药学可接受盐的方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023841 法 |
