公开(公告)号
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CN1839120A
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公开(公告)日
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2006.09.27
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申请(专利)号
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CN200480023726.1
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申请日期
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2004.08.18
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专利名称
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顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法
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主分类号
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C07D207/16(2006.01)I
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分类号
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C07D207/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.8.18 JP 207718/2003
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申请(专利权)人
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大正制药株式会社
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发明(设计)人
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富泽一雪;龙田大;吉田知典;横尾千寻
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地址
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日本东京都
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颁证日
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国际申请
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2004-08-18 PCT/JP2004/011827
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进入国家日期
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2006.02.20
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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孙秀武;邹雪梅
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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式[II]所表示的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法, [化2] 式中,R1表示α-氨基的保护基,R2表示羧基的保护基,其特征在于:在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[I]所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应, [化1] 式中,R1和R2表示与前述相同的意义。
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摘要
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本发明提供顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,该方法是在安全性高、更缓和的条件下,工业规模地廉价地供给高收率且高纯度的顺-4-氟-L-脯氨酸衍生物的制备方法,其特征在于在氟化氢捕捉剂的存在下,使式[1][化1](式中R1表示α-氨基的保护基,R2表示羧基的保护基。)所表示的反-4-羟基-L-脯氨酸衍生物与N,N-二乙基-N-(1,1,2,3,3,3-六氟丙基)胺反应。
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国际公布
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2005-02-24 WO2005/016880 日
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