具有降血脂作用的黄酮醇类化合物
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公开(公告)号
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CN1837202A
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公开(公告)日
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2006.09.27
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申请(专利)号
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CN200610026013.1
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申请日期
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2006.04.25
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专利名称
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具有降血脂作用的黄酮醇类化合物
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主分类号
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C07D311/30(2006.01)I
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分类号
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C07D311/30(2006.01)I;A61K31/352(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国人民解放军第二军医大学
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发明(设计)人
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金永生;姜远英;黄德才;任天舒;李林鹏
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地址
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200433上海市杨浦区翔殷路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海德昭知识产权代理有限公司
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代理人
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丁振英
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种具有降血脂作用的黄酮醇类化合物，其化学结构通式为 其特征在于在通式I中R1代表： (1)H； (2)卤素是指氟、氯、溴或碘原子，优选氟和氯； (3)-OR6其中R6为烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； 通式I中R2，代表 (1)H； (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； (3)卤素是指氟、氯、溴或碘原子，优选氟和氯； (4)-OR6 其中R6为 (a)：烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； (b)：具有1～3个取代基的苄基，取代基可以位于邻、间或对位，取代基可以是氯、氟、溴、碘、硝基、氰基、氨基、包括甲酰氨基，乙酰氨基，丙酰氨基，苯甲酰氨基，苯乙酰氨基，对甲氧基苯甲酰氨基，对乙氧基苯甲酰氨基在内的取代氨基，羟基、甲氧基、乙氧基、羧基、甲氧酰基、乙氧酰基、甲酰基、乙酰基、丙酰基、甲硫基，乙硫基、甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、乙烯基、丙烯基、烯丙基、乙炔基、丙炔基和环己基，优选氯、甲氧基和乙酰氨基；1～3个取代基可以相同也可以不同； (5)硝基或氨基； (6)取代氨基-NHR7或-NR7R8， 其中R7或R8为烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； (7)酰氨基-NHCOR9 其中R9为烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； (8)-COOH； 通式I中R3代表 (1)H； (2)-OR6其中R6为烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； 通式I中R4代表 (1)H； (2)烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； (3)卤素是指氟、氯、溴或碘原子，优选氟和氯； (4)-OR6其中R6为烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； 通式I中R5代表 (1)H； (2)卤素是指氟、氯、溴或碘原子，优选氟和氯； (3)-OR6其中R6为烷基是指包括甲基、三氟甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基，优选甲基、三氟甲基和异丙基在内的1～6个碳原子的直链或支链烷基； (4)硝基或氨基。
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摘要
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本发明属医药卫生领域，提供一类具有通式I结构的黄酮醇类衍生物，其结构如附图所示。它由取代邻羟基苯乙酮与取代苯甲醛经缩合、环合而得到。该类化合物可用于降低血清甘油三脂，降低LDL胆固醇水平以及升高HDL胆固醇水平，可在治疗高血脂症和预防诸如外周血管疾病、冠心病、动脉粥样硬化、血管再狭窄等心血管疾病的药物中应用。
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国际公布
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