公开(公告)号
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CN1838954A
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公开(公告)日
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2006.09.27
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申请(专利)号
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CN200480024017.5
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申请日期
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2004.06.27
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专利名称
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糖原合酶激酶-3抑制剂
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主分类号
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A61K31/435(2006.01)I
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分类号
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A61K31/435(2006.01)I;C07F9/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.27 US 60/482,719;2003.12.11 US 60/528,495
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申请(专利权)人
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特拉维夫大学未来科技开发有限公司
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发明(设计)人
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H·埃尔达尔-芬克尔曼
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地址
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以色列特拉维夫
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颁证日
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国际申请
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2004-06-27 PCT/IL2004/000570
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进入国家日期
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2006.02.21
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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刘 玥
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国省代码
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以色列;IL
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主权项
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一种具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: X、Y、Z和W各自独立为碳原子或氮原子; A为烷基或不存在; B为具有式的带负电荷基团,其中L选自磷原子、硫原子、硅原子、硼原子和碳原子;Q、G和D各自独立选自氧和硫;且E选自羟基、烷氧基、芳氧基、羰基、硫代羰基、O-羧基、巯基、烷硫基和芳硫基或不存在; D选自氢、烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮、氨基磺酰基、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲基磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、肼、氨基烷基和疏水部分;并且 R1、R2、R3和R4各自独立选自氢、孤对电子、烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮、氨基磺酰基、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲基磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、氨基烷基、肼和铵离子, 条件是X、Y、Z和W中至少一种为氮原子和/或R1、R2、R3和R4中至少一种为含有至少一个氨基部分的基团, 且前提条件是所述化合物不是磷酸吡哆醛。
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摘要
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公开了能够抑制GSK-3活性的化合物、包含该化合物的药用组合物及使用该化合物治疗GSK-3介导的疾病的方法。
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国际公布
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2005-01-06 WO2005/000192 英
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