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糖原合酶激酶-3抑制剂

医药数据库中心 药学论坛 特拉维夫大学未来科技开发有限公司/H·埃尔达尔-芬克尔曼
公开(公告)号 CN1838954A  
公开(公告)日 2006.09.27  
申请(专利)号 CN200480024017.5  
申请日期 2004.06.27  
专利名称 糖原合酶激酶-3抑制剂  
主分类号 A61K31/435(2006.01)I  
分类号 A61K31/435(2006.01)I;C07F9/06(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.27 US 60/482,719;2003.12.11 US 60/528,495  
申请(专利权)人 特拉维夫大学未来科技开发有限公司  
发明(设计)人 H·埃尔达尔-芬克尔曼  
地址 以色列特拉维夫  
颁证日  
国际申请 2004-06-27 PCT/IL2004/000570  
进入国家日期 2006.02.21  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 刘 玥  
国省代码 以色列;IL  
主权项 一种具有以下通式的化合物或其药学上可接受的盐: 其中: X、Y、Z和W各自独立为碳原子或氮原子; A为烷基或不存在; B为具有式的带负电荷基团,其中L选自磷原子、硫原子、硅原子、硼原子和碳原子;Q、G和D各自独立选自氧和硫;且E选自羟基、烷氧基、芳氧基、羰基、硫代羰基、O-羧基、巯基、烷硫基和芳硫基或不存在; D选自氢、烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮、氨基磺酰基、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲基磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、肼、氨基烷基和疏水部分;并且 R1、R2、R3和R4各自独立选自氢、孤对电子、烷基、三卤代烷基、环烷基、烯基、炔基、芳基、杂芳基、杂脂环、卤素、羟基、烷氧基、芳氧基、巯基、烷硫基、芳硫基、亚磺酰基、磺酰基、氰基、硝基、偶氮、氨基磺酰基、羰基、酮酯、硫代羰基、酯、醚、硫醚、硫代氨基甲酸酯、脲、硫脲、O-氨基甲酰基、N-氨基甲酰基、O-硫代氨基甲酰基、N-硫代氨基甲酰基、C-酰氨基、N-酰氨基、C-羧基、O-羧基、磺酰氨基、三卤代甲基磺酰氨基、脒基、脒基烷基、胍基、胍基烷基、氨基、氨基烷基、肼和铵离子, 条件是X、Y、Z和W中至少一种为氮原子和/或R1、R2、R3和R4中至少一种为含有至少一个氨基部分的基团, 且前提条件是所述化合物不是磷酸吡哆醛。  
摘要 公开了能够抑制GSK-3活性的化合物、包含该化合物的药用组合物及使用该化合物治疗GSK-3介导的疾病的方法。  
国际公布 2005-01-06 WO2005/000192 英  
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