公开(公告)号
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CN1838960A
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公开(公告)日
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2006.09.27
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申请(专利)号
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CN200480023143.9
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申请日期
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2004.06.17
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专利名称
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局部应用的温和抗炎类固醇的活性和/或作用时间的增强
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主分类号
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A61K31/56(2006.01)I
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分类号
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A61K31/56(2006.01)I;A61P27/02(2006.01)I;A61P27/14(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.19 US 60/479,496
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申请(专利权)人
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尼古拉斯·S·博多尔
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发明(设计)人
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尼古拉斯·S·博多尔
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地址
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美国fo罗里达州
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颁证日
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国际申请
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2004-06-17 PCT/US2004/019367
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进入国家日期
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2006.02.13
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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王景朝
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国省代码
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美国;US
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主权项
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一种联合药物,所述联合药物包含: (a)具有下式的化合物: 其中: R1为C1-C7烷基; Z为羰基或β-羟基亚甲基; X为Cl或F; 而且A环中的虚线表示1,2-键为饱和的或不饱和的; (b)具有下式的化合物: 其中: R为H或C1-C4烷基; Z1为羰基或β-羟基亚甲基; X1为-O-或-S-; R5为-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7,其中R6为C1-C4烷基,R7为C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基; 虚线如上定义; 前提条件是当R为C1-C4烷基时,R5为-OH; 所述化合物为组合协同抗炎有效量; 式(II)化合物的量足以增强所述式(I)化合物的抗炎活性或作用时间或两者; 前提条件是[3H]-曲安奈德排除出所述联合药物。
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摘要
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描述了方法和组合物,用于增强氯替泼诺碳酸乙酯和其它17α-烷氧基羰基氧基-11β-羟基雄甾-4-烯-3-酮-17β-甲酸卤代烷基酯类型的温和抗炎类固醇或相应Δ1,4-化合物的活性和作用时间。增强剂具有式(II)结构,其中R为H或C1-C4烷基;Z1为羰基或β-羟基亚甲基;X1为-O-或-S-;R5为-OH、-OR6、-OCOOR6或-OCOR7,其中R6为C1-C4烷基,R7为C1-C4烷基、氟代甲基或氯代甲基;A环中的虚线表示1,2-键是饱和的或不饱和的,前提条件是当R为C1-C4烷基时R5为-OH。
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国际公布
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2005-01-06 WO2005/000317 英
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