| 公开(公告)号 | CN1839135A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480023709.8 |
| 申请日期 | 2004.06.22 |
| 专利名称 | 三环δ阿片样物质调节剂 |
| 主分类号 | C07D471/08(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/08(2006.01)I;C07D409/04(2006.01)I;C07D405/04(2006.01)I;A61K31/4433(2006.01)I;A61K31/4436(2006.01)I;A61K31/353(2006.01)I;A61K31/382(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.27 US 60/483,389 |
| 申请(专利权)人 | 詹森药业有限公司 |
| 发明(设计)人 | J·R·卡森;E·科德;C·M·拉茨勒;A·沃尔克斯 |
| 地址 | 比利时比尔斯 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-22 PCT/US2004/019911 |
| 进入国家日期 | 2006.02.20 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 比利时;BE |
| 主权项 | 一种以下结构式(I)化合物及其对映异构体、非对映异构体、互变异构体、溶剂化物和药物学上可接受的盐： 结构式(I) 其中： R1和R2为独立选自氢和C1-8烷烃基的取代基； R3选自氢、C1-8烷烃基、卤基1-3(C1-8)烷烃基、C2-8烯基、C2-8炔基、C3-8环烷烃基、环烷烃基(C1-8)烷烃基、C1-8烷烃基氧基(C1-8)烷烃基、C1-8烷烃基硫基(C1-8)烷烃基、羟基C1-8烷烃基、C1-8烷烃基氧基羰基、卤基1-3(C1-8)烷烃基羰基、甲酰基、硫醛基、脒基、苯基亚氨基(C1-8)烷烃基、苯基(C1-8)烷烃基、苯基(C1-8)烯基、苯基(C1-8)炔基、萘基(C1-8)烷烃基和杂芳基(C1-8)烷烃基；其中苯基、萘基和杂芳基任选被1-3个独立选自以下的取代基取代：C1-6烷烃基、C2-6烯基、C1-6烷烃基氧基、氨基、C1-6烷烃基氨基、二(C1-6烷烃基)氨基、C1-6烷烃基羰基、C1-6烷烃基羰基氧基、C1-6烷烃基羰基氨基、C1-6烷烃基硫基、C1-6烷烃基磺酰基、卤素、羟基、氰基、氟代烷烃基、硫脲基和氟代烷烃基氧基；或者当苯基和杂芳基任选被2个取代基在相邻碳原子上取代时，任选这2个取代基一起构成1个稠合部分；其中所述稠合部分选自-(CH2)3-5-和-O(CH2)1-3O-； R4为1-3个独立选自以下的取代基：氢、C1-6烷烃基、C2-6烯基、C1-6烷烃基氧基、氨基、C1-6烷烃基氨基、二(C1-6烷烃基)氨基、C1-6烷烃基羰基、C1-6烷烃基羰基氧基、C1-6烷烃基氧基羰基、C1-6烷烃基氨基羰基、二(C1-6烷烃基)氨基羰基、C1-6烷烃基羰基氨基、C1-6烷烃基硫基、C1-6烷烃基磺酰基、卤素、羟基、氰基、羟基羰基、C6-10芳基、苯并二氢吡喃基、苯并吡喃基、呋喃基、咪唑基、吲唑基、吲哚基、二氢吲哚基、异二氢吲哚基、异喹啉基、异噻唑基、异噁唑基、萘啶基、噁唑基、吡嗪基、吡唑基、哒嗪基、吡啶基、嘧啶基、吡咯基、喹唑啉基、喹啉基、喹嗪基、喹喔啉基、四唑基、噻唑基、噻吩基、氟代烷烃基和氟代烷烃基氧基；或者当R4为2个连接在相邻碳原子上的取代基时，任选这2个取代基一起构成1个稠合部分；其中所述稠合部分选自-(CH2)3-5-和-O(CH2)1-3O-； R5为1-2个独立选自以下的取代基：氢、C1-6烷烃基、C2-6烯基、C1-6烷烃基氧基、氨基、C1-6烷烃基氨基、二(C1-6烷烃基)氨基、C1-6烷烃基羰基、C1-6烷烃基羰基氧基、C1-6烷烃基氧基羰基、C1-6烷烃基氨基羰基、C1-6烷烃基羰基氨基、C1-6烷烃基硫基、C1-6烷烃基磺酰基、卤素、羟基、氰基、氟代烷烃基和氟代烷烃基氧基； A为-(CH2)m-，其中m为0、2或3； Y为-(CH2)nX-或-X(CH2)n-； X为O或S； n为0或1； Z为O或S。 |
| 摘要 | 本发明涉及δ阿片样物质受体调节剂。更具体地说，本发明涉及三环δ-阿片样物质调节剂。还涉及药用和兽用组合物以及用本发明化合物治疗轻度至重度疼痛和各种疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2005-01-13 WO2005/003131 英 |
