| 公开(公告)号 | CN1839133A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.27 |
| 申请(专利)号 | CN200480024137.5 |
| 申请日期 | 2004.08.09 |
| 专利名称 | 作为巨噬细胞移动抑制因子的抑制剂的取代的二氮杂萘衍生物及其在治疗人类疾病中的应用 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4375(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I;A61P37/06(2006.01)I;A61P29/02(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.22 US 60/497,443 |
| 申请(专利权)人 | 阿文尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | J·西尔卡;S·K·C·库马尔;应文宾;T·J·戴维斯 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-09 PCT/US2004/025683 |
| 进入国家日期 | 2006.02.22 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种用于抑制巨噬细胞移动抑制因子的化合物或其立体异构体、前药或药用盐，该化合物具有选自下组的结构： 和 其中： R选自由下列各项组成的组：氢，烷基，取代的烷基，链烯基，取代的链烯基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，杂环，取代的杂环，-(CH2)mC(＝O)Ar，和-(CH2)mNR4R5； R1选自由下列各项组成的组：-CN，-NO，-NO2，-C(＝O)R3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-SO2NR4R5，-NR3SO2R3，-NHSO2R3，-S(O)mR3，-(CH2)mNR4R5，和-(CH2)mC(＝O)Ar； R2选自由下列各项组成的组：-CH2R3，-NR4R5，-OR3，和-R3； R3独立地选自由下列各项组成的组：烷基，取代的烷基，链烯基，取代的链烯基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，杂环，取代的杂环； R4和R5独立地选自由下列各项组成的组：氢，烷基，取代的烷基，链烯基，取代的链烯基，环烷基，取代的环烷基，芳基，取代的芳基，芳烷基，取代的芳烷基，酰基烷基，取代的酰基烷基，杂环，和取代的杂环，或R4和R5一起构成杂环或取代的杂环； X选自由下列各项组成的组：氢，卤素，-F，-Cl，-CN，-NO，-NO2，-OCF3，-CF3，-NHSO2R3，-C(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-NR3SO2R3，-S(O)mR3，-R3，-OR3，-SR3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，和-NR4R5； Y选自由下列各项组成的组：氢，卤素，-F，-Cl，-CN，-NO，-NO2，-OCF3，-CF3，-NHSO2R3，-C(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-NR3SO2R3，-S(O)mR3，-R3，-OR3，-SR3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，和-NR4R5； Z选自由下列各项组成的组：氢，卤素，-F，-Cl，-CN，-NO，-NO2，-OCF3，-CF3，-NHSO2R3，-C(＝O)R3，-C(＝O)OR3，-C(＝O)NR4R5，-NR3C(＝O)R3，-NR3SO2R3，-S(O)mR3，-R3，-OR3，-SR3，-C(＝O)OH，-NHC(＝O)R3，和-NR4R5； Ar选自由下列各项组成的组：芳基和取代的芳基； m独立地为0，1，2，3，或4；且 n为0，1，或2。 |
| 摘要 | 本发明提供具有二氮杂萘骨架的MIF抑制剂，其在多种病症的治疗，包括与MIF活性相关的病理状况的治疗中具有效用。MIF抑制剂具有下列结构：(Ia)，(Ib)，(Ic)，(Id)，包括其立体异构体，前药和药用盐，其中n，R，R1，R2，X，Y和Z如本文所定义。本发明还提供含有与药用载体组合的MIF抑制剂的药物组合物及其使用方法。 |
| 国际公布 | 2005-03-10 WO2005/021546 英 |
