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抑制趋化因子的哌嗪衍生物及其治疗心肌炎的用途

医药数据库中心 药学论坛 舍林股份公司;东京医学和牙科大学/二松秀树;石部光明;小路文隆;铃木竣一;威廉·P.·多尔
公开(公告)号 CN1838957A  
公开(公告)日 2006.09.27  
申请(专利)号 CN200480024122.9  
申请日期 2004.08.20  
专利名称 抑制趋化因子的哌嗪衍生物及其治疗心肌炎的用途  
主分类号 A61K31/495(2006.01)I  
分类号 A61K31/495(2006.01)I;A61P9/04(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.8.22 US 60/497,380  
申请(专利权)人 舍林股份公司;东京医学和牙科大学  
发明(设计)人 二松秀树;石部光明;小路文隆;铃木竣一;威廉·P.·多尔  
地址 德国柏林  
颁证日  
国际申请 2004-08-20 PCT/US2004/027343  
进入国家日期 2006.02.22  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 张晓威  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种治疗心肌炎的方法,所述方法包括向需要其的患者给予有效量的至少一种式Ia、Ib、Ic或Id的化合物、其对映体、非对映体和药学可接受的盐, 其中 R1a是一个或多个独立地选自以下的取代基:氧代、卤素、烷基、环烷基、环烷基烷基、环烷基氨基烷基、(环烷基烷基)氨基烷基、卤代烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、甲酰基、甲酰基烷基、羟基烷基、羟基烯基、羟基炔基、(羟基)芳烷基、(羟基)环烷基烷基、巯基烷基、氰基烷基、卤代烷基羰基氨基烷基、(烷氧基)芳烷基、烷氧基烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、羟基烷硫基烷基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、叠氮基烷基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、(烷氧羰基烷基)脲基烷基、烷氧羰基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、芳氧基烷基羰氧基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、芳烷氧基烷基羰氧基烷基、烷基羰基、烷基羰基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、芳烷基羰基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、芳基磺酰基、杂环基和杂环基烷基; R2是一个或多个独立地选自以下的取代基:氢、羟基、羟基磺酰基、卤素、烷基、巯基、巯基烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氧基、芳氧基、卤代烷基、甲酰基、甲酰基烷基、硝基、亚硝基、氰基、芳烷氧基、卤代烷氧基、环烷基、环烷基烷基、(羟基)环烷基烷基、环烷基氨基、环烷基氨基烷基、(环烷基烷基)氨基、(环烷基烷基)氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羟基烷基、(羟基)芳烷基、羟基烷硫基烷基、羟基烯基、羟基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、烷基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷氧羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、烷基羰基烷基、芳基羰基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基、芳烷基羰基烷基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、氨基羰基烷基、一烷基氨基羰基烷基、二烷基氨基羰基烷基、一芳基氨基羰基烷基、一芳烷基氨基羰基烷基、脒基、胍基、脲基、一烷基脲基、二烷基脲基、脲基烷基、一烷基脲基烷基、二烷基脲基烷基、杂环基和杂环基烷基; R3是被一个或多个独立地选自以下的取代基取代的碳环系统:氢、羟基、羟基磺酰基、卤素、烷基、巯基、巯基烷基、烷硫基、烷基亚磺酰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、烷硫基烷基、烷基亚磺酰基烷基、烷基磺酰基烷基、烷氧基、羟基烷氧基、芳氧基、卤代烷基、甲酰基、甲酰基烷基、硝基、亚硝基、氰基、芳烷氧基、卤代烷氧基、氨基烷氧基、环烷基、环烷基烷基、(羟基)环烷基烷基、环烷基氨基、环烷基氨基烷基、氰基烷基、烯基、炔基、芳基、芳烷基、芳烯基、羟基烷基、(羟基)芳烷基、(一烷基氨基)芳烷基、(羟基烷基)硫代烷基、羟基烯基、羟基炔基、烷氧基烷基、(烷氧基)芳烷基、芳氧基烷基、芳烷氧基烷基、氨基、一烷基氨基、二烷基氨基、一芳基氨基、一芳烷基氨基、氨基烷基氨基、杂环基氨基、(环烷基烷基)氨基、烷基羰基氨基、烷氧羰基氨基、烯基羰基氨基、环烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂环基羰基氨基、卤代烷基羰基氨基、烷氧基烷基羰基氨基、烷氧羰基烷基羰基氨基、(烷基羰基)(烷基)氨基、(烷氧羰基)(烷基)氨基、烷基磺酰氨基、氨基烷基、一烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、羟基烷基氨基烷基、一芳基氨基烷基、一芳烷基氨基烷基、烷基羰基氨基烷基、芳基羰基氨基烷基、(烷基羰基)(烷基)氨基烷基、(环烷基烷基)氨基烷基、烷氧羰基氨基烷基、烷氧羰基烷基羰基氨基烷基、(烷氧羰基)(烷基)氨基烷基、烷基磺酰氨基烷基、(烷基磺酰基)(烷基)氨基烷基、芳基磺酰氨基烷基、(芳基磺酰基)(烷基)氨基烷基、杂环基氨基烷基、羧基、烷氧羰基、芳烷氧羰基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、(羟基烷氧基)羰基、羧基烷基、烷氧羰基烷基、芳烷氧羰基烷基、烷氧基烷基羰氧基烷基、二烷基氨基羰氧基烷基、烷基羰基烷基、芳基羰基烷基、芳烷基羰基烷基、氨基羰基、一烷基氨基羰基、二烷基氨基羰基、一芳基氨基羰基、一芳烷基氨基羰基、(氨基羰基烷基)氨基羰基、(一烷基氨基羰基烷基)氨基羰基、(羧基烷基)  
摘要 本发明涉及式Ia、Ib、Ic和Id的哌嗪衍生物及其用于治疗心肌炎的用途,其中R1a、R1b、R2、R3、R4、R5、R6、R9、R10和Y如本文中定义。  
国际公布 2005-03-03 WO2005/018642 英  
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