| 公开(公告)号 | CN1835921A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480017222.9 |
| 申请日期 | 2004.06.07 |
| 专利名称 | 用作5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄取抑制剂的N-吡咯烷-3-基-酰胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D207/14(2006.01)I |
| 分类号 | C07D207/14(2006.01)I;A61K31/40(2006.01)I;A61P13/00(2006.01)I;A61P25/24(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.17 GB 0314048.0;2003.8.6 US 60/493,126 |
| 申请(专利权)人 | 美国辉瑞有限公司 |
| 发明(设计)人 | 马克·D·安德鲁斯;艾伦·D·布朗;保罗·V·菲什;迈克尔·J·弗雷;马克·I·兰斯代尔;艾伦·斯托比;弗洛里安·韦肯哈特;加文·A·惠特洛克 |
| 地址 | 美国纽约州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-07 PCT/IB2004/001943 |
| 进入国家日期 | 2005.12.19 |
| 专利代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 |
| 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)化合物： 和其药物和/或兽医药可接受的衍生物， 其中 R1是H、C1-6烷基、-C(X)Y、C3-8环烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代； R2是芳基或杂芳基，每个任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代； R3是C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代； X是S或O； Y是H、C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基； n是1或2，其前提是当n是1时，m是0或1，和当n是2时，m是0，其中如果m是0，则*表示手性中心； 芳基是苯基、萘基、蒽基或菲基； 杂芳基是芳香5-或6-员杂环，其含有至少一个N、O或S杂原子，任选稠合于芳基； het是芳香或非芳香4-、5-或6-员杂环，其含有至少一个N、O或S杂原子，任选稠合于5-或6-员碳环或含有至少一个N、O或S杂原子的第二个4-、5-或6-员杂环。 |
| 摘要 | 式(I)化合物和其药物和/或兽医药可接受的衍生物，其中R1是H、C1-6烷基、-C(X)Y、C3-8环烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代；R2是芳基或杂芳基，每个任选被至少一个独立地选自C1-8烷基、C1-8烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代；R3是C1-6烷基、C3-8环烷基、C3-8环烷基-C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基，其中环烷基、芳基或het基团任选被至少一个独立地选自C1-6烷基、C1-6烷氧基、OH、卤代、CF3、OCF3、SCF3、羟基-C1-6烷基、C1-4烷氧基-C1-6烷基和C1-4烷基-S-C1-4烷基的取代基取代；X是S或O；Y是H、C1-6烷基、芳基、het、芳基-C1-4烷基或het-C1-4烷基；n是1或2，其前提是当n是1时，m是0或1，和当n是2时，m是0，其中如果m是0，则*表示手性中心。本发明的化合物显示作为5-羟色胺和去甲肾上腺素再摄入抑制剂活性，因而在各种治疗领域具有用途，例如尿失禁。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110995 英 |
