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合成N-[(S)-1-羧基丁基]-(S)-丙氨酸酯的新方法及该化合物在合成培哚普利中的用途

医药数据库中心 药学论坛 瑟维尔实验室/F·布雷亚尔;C·菲吉耶
公开(公告)号 CN1835911A  
公开(公告)日 2006.09.20  
申请(专利)号 CN200480023534.0  
申请日期 2004.08.31  
专利名称 合成N-[(S)-1-羧基丁基]-(S)-丙氨酸酯的新方法及该化合物在合成培哚普利中的用途  
主分类号 C07C227/32(2006.01)I  
分类号 C07C227/32(2006.01)I;C07C229/16(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I;C07C229/12(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.9.1 EP 03292145.4  
申请(专利权)人 瑟维尔实验室  
发明(设计)人 F·布雷亚尔;C·菲吉耶  
地址 法国库伯瓦  
颁证日  
国际申请 2004-08-31 PCT/FR2004/002213  
进入国家日期 2006.02.16  
专利代理机构 北京市中咨律师事务所  
代理人 黄革生;隋晓平  
国省代码 法国;FR  
主权项 合成下式(I)化合物的方法: 式中R代表直链或支链(C1-C6)烷基基团, 其特征在于使下式(III)吗啉酮: 式中P代表氨基官能团的保护基团, *或者在碱存在下与溴化物或三氟甲磺酸烯丙酯反应得到具有(3S,5S)构型的下式(IV)化合物: 式中P如前面所定义, 该化合物在披钯炭的存在下进行氢化, *或者与碘代丙烷反应得到下式(V)化合物: 式中P如前面所定义, 该化合物经LiOH作用,然后经酯化试剂作用,得到下式(VI)化合物: 式中R和P如前面所定义, 该化合物与氧化剂进行反应,在氨基官能团去保护后得到式(I)化合物。  
摘要 本发明公开合成式(I)衍生物的方法,在式(I)中,R代表直链或支链(C1-C6)烷基基团。本发明的方法可用于合成培哚普利及其药学可接受盐。  
国际公布 2005-03-17 WO2005/023755 法  
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