| 公开(公告)号 | CN1835911A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023534.0 |
| 申请日期 | 2004.08.31 |
| 专利名称 | 合成N-[(S)-1-羧基丁基]-(S)-丙氨酸酯的新方法及该化合物在合成培哚普利中的用途 |
| 主分类号 | C07C227/32(2006.01)I |
| 分类号 | C07C227/32(2006.01)I;C07C229/16(2006.01)I;C07D265/32(2006.01)I;C07C229/12(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.9.1 EP 03292145.4 |
| 申请(专利权)人 | 瑟维尔实验室 |
| 发明(设计)人 | F·布雷亚尔;C·菲吉耶 |
| 地址 | 法国库伯瓦 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-31 PCT/FR2004/002213 |
| 进入国家日期 | 2006.02.16 |
| 专利代理机构 | 北京市中咨律师事务所 |
| 代理人 | 黄革生;隋晓平 |
| 国省代码 | 法国;FR |
| 主权项 | 合成下式(I)化合物的方法： 式中R代表直链或支链(C1-C6)烷基基团， 其特征在于使下式(III)吗啉酮： 式中P代表氨基官能团的保护基团， *或者在碱存在下与溴化物或三氟甲磺酸烯丙酯反应得到具有(3S，5S)构型的下式(IV)化合物： 式中P如前面所定义， 该化合物在披钯炭的存在下进行氢化， *或者与碘代丙烷反应得到下式(V)化合物： 式中P如前面所定义， 该化合物经LiOH作用，然后经酯化试剂作用，得到下式(VI)化合物： 式中R和P如前面所定义， 该化合物与氧化剂进行反应，在氨基官能团去保护后得到式(I)化合物。 |
| 摘要 | 本发明公开合成式(I)衍生物的方法，在式(I)中，R代表直链或支链(C1-C6)烷基基团。本发明的方法可用于合成培哚普利及其药学可接受盐。 |
| 国际公布 | 2005-03-17 WO2005/023755 法 |
