| 公开(公告)号 | CN1835950A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023400.9 |
| 申请日期 | 2004.08.13 |
| 专利名称 | 咪唑并吡啶衍生物 |
| 主分类号 | C07D471/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D471/04(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/465(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/501(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61K31/5395(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/16(2006.01)I;A61P3/00(2006.01)I;A61P3/0 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.15 JP 207632/2003 |
| 申请(专利权)人 | 万有制药株式会社 |
| 发明(设计)人 | 岸野博之;守谷实;坂本俊浩;高桥秀和;樱庭俊司;铃木隆雄;金谷章生 |
| 地址 | 日本东京都 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-13 PCT/JP2004/011945 |
| 进入国家日期 | 2006.02.15 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 郭 煜;王景朝 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式[I]表示的咪唑并吡啶衍生物或其可药用盐。 [式中，R1和R2相同或不同，表示由以下选择的取代基， 1)氢原子、 2)卤素原子、 3)C1-6烷基、 4)C3-8环烷基-C0-4烷基、 5)C1-6烷基氨基、 6)二C1-6烷基氨基、 7)C1-6烷基羰基氨基、 8)C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、以及 9)3～8元杂环烷基-C0-4烷基， 其中，C1-6烷基部分可以被R5取代，环烷基或杂环烷基部分可以被R6取代，且R1和R2不同时为氢原子， 或者，R1和R2连在一起，形成-(CH2)m-，m表示3～6的整数，其中构成亚甲基的1个或2个氢原子也可以被R6取代， R3表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基， R4表示氢原子或C1-6烷基， R5表示选自卤素原子、氰基、羟基、氨基、可以被氟原子或羟基取代的C1-6烷基、单C1-6烷基氨基、二C1-6烷基氨基、可以被氟原子取代的C1-6烷氧基、C1-6烷氧基C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C1-6烷氧基羰基氨基、C1-6烷氧基羰基(C1-6烷基)氨基、C1-6烷基羰基、C1-6烷基羰氧基、C1-6烷基羰基氨基、C1-6烷基羰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰基、单C1-6烷基氨基甲酰基、二C1-6烷基氨基甲酰基、氨基甲酰基氨基、单C1-6烷基氨基甲酰基氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基氨基、单C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨基甲酰基(C1-6烷基)氨基、氨基甲酰氧基、单C1-6烷基氨基甲酰氧基、二C1-6烷基氨基甲酰氧基、C1-6烷基磺酰基、C1-6烷基磺酰基氨基、C1-6烷基磺酰基(C1-6烷基)氨基、氨磺酰基、单C1-6烷基氨磺酰基、二C1-6烷基氨磺酰基、氨磺酰基氨基、单C1-6烷基氨磺酰基氨基、二C1-6烷基氨磺酰基氨基、单C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基、二C1-6烷基氨磺酰基(C1-6烷基)氨基和吡啶酮基的取代基， R6表示R5或酮基， W表示 1)化学键(单键) 2)单环或双环的3～8元芳香族或脂肪族杂环基团 3)单环或双环的3～8元芳香族或脂肪族碳环基团 4)主链中的碳原子可以被氧原子取代的碳原子数2～4的亚烷基，或者 5)主链中的碳原子可以被氧原子取代的碳原子数2～4的亚烯基， 且上述2)至5)的各取代基可以被R5取代， Ar是可以被R7取代的芳香族碳环基团或芳香族杂环基团，该芳香族碳环基团或芳香族杂环基团表示由以下选择的取代基， 1)苯基、 2)萘基、 3)吡啶基、 4)嘧啶基、 5)哒嗪基、 6)吡嗪基、 7)吡唑基、 8)吡咯基、 9)咪唑基、 10)三唑基、 11)噁唑基、 12)异噁唑基、 13)噁二唑基、 14)噻唑基、 15)异噻唑基、 16)噻二唑基、以及 17)四唑基， R7与R5含义相同。] |
| 摘要 | 本发明提供通式[I]表示的咪唑并吡啶衍生物[式中，R1和R2相同或不同，表示C1-6烷基等，R3和R4表示氢原子、甲基等，W表示单环或双环的3～8元芳香族或脂肪族杂环等，Ar表示可以具有取代基的芳香族杂环等。]。该化合物作为黑色素凝集激素受体拮抗剂发挥作用，作为中枢性疾病、循环系统疾病、代谢性疾病用的药物有用。 |
| 国际公布 | 2005-02-24 WO2005/016928 日 |
