| 公开(公告)号 | CN1835953A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023311.4 |
| 申请日期 | 2004.08.11 |
| 专利名称 | 4-环烷基氨基吡唑并嘧啶NMDA/NR2B拮抗剂 |
| 主分类号 | C07D487/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D487/04(2006.01)I;A61K31/519(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.15 US 60/495,650 |
| 申请(专利权)人 | 默克专利 |
| 发明(设计)人 | W·汤普逊;S·D·杨;B·T·菲利普斯;P·蒙森;W·怀特;N·利弗顿;C·迪克豪斯;J·布切尔;J·A·麦考利;C·J·麦金泰尔;M·E·莱顿;P·E·桑德尔森 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-11 PCT/US2004/025961 |
| 进入国家日期 | 2006.02.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 温宏艳;王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 下式(I)所示的化合物、及其可药用盐和其单个的对映异构体和非对映异构体， 其中： R1选自和其为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-R2、-O-R2、-CN、-N(R2)2； Y选自-R3-和-R3-O-R3-，其中C′和C″各自独立地直接或间接结合于R1形成5到7元的稠和环； Z为不存在的或选自O、C1-6烷基、C1-6烯基、C(O)、S、SO、SO2、NR4，其中R4为C0-6烷基或C0-6烯基，其中所述烷基或烯基为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-R5、-O-R5、-CN、-N(R5)2； A和B各自独立地为C0-4烷基，其中形成包括A和B的环，其中A中的单个碳原子和B中的单个碳原子任选桥接所述环，其中所述环的每个环原子独立地为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-R6、-O-R6、-CN、-N(R6)2； W为不存在的或选自O、C0-6烷基、C0-6烯基、C(O)、S、SO、SO2、NR7，其中所述烷基或烯基为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-R8、-O-R8、-CN、-N(R8)2； 为未取代的或被一个或多个选自以下的取代基取代：卤素、-R9、-O-R9、-CN、-N(R9)2； R2、R3、R4、R5、R6、R7、R8和R9各自独立地为氢、C0-6烷基、C0-6烯基，其为未被取代的或被一个或多个卤素取代。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)所示的化合物或其可药用盐，其为有效的NMDA/NR2B拮抗剂，可用于治疗神经病学病况，诸如例如，疼痛、帕金森氏病、阿尔茨海默氏病、癫痫、抑郁、焦虑、包括中风在内的缺血性脑损伤和其它病况。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019221 英 |
