公开(公告)号
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CN1834095A
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公开(公告)日
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2006.09.20
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申请(专利)号
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CN200510024468.5
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申请日期
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2005.03.18
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专利名称
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一类非核苷类抗病毒抑制剂及其制备方法和用途
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主分类号
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C07D417/04(2006.01)I
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分类号
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C07D417/04(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;A61K31/427(2006.01)I;A61P31/12(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)N;C07D277/28(2006.01)N
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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中国科学院上海药物研究所
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发明(设计)人
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南发俊;左建平;王文龙;王桂凤;陈海军;何佩岚
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地址
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201203上海市浦东张江高科技园区祖冲之路555号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海开祺知识产权代理有限公司
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代理人
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张 萍;费开逵
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一类结构式如下的非核苷类抗病毒抑制剂: X1为NH,O,S,或CR1;X2为NH,O,S,或CR2;X3为NH,O,S,或CR3;X4为NH,O,S,或CR4;Y1为NH,O,S,或CR5;Y2为NH,O,S,或CR6;Y3为NH,O,S,或CR7;Y4为NH,O,S,或CR8。 其中R1,R2,R3,R4,R5,R6,R7,R8各自独立地为H;卤素原子;苯基或取代苯基;苄基;C1-C13烷基:其中含有包括卤素原子、烷氧基或羟基在内的取代烷基;噻唑基;C2-C6的烯基;C3-C6的环烷基;氧取代的烷基、烯基、苯基、苄基;C1-C2烷氧羰基;羧基;胺甲酰基(),或();腈基取代乙酰基;取代胺基取代烷基(),其中R9为H、异丙基或者苄基,其中R10为H、C2-C8的烯酰基、C2-C6的烷酰基、烷氧基取代烷酰基、C3-C6的环烷酰基、苯甲酰基、(含有包括烷氧基、烷胺基、卤素原子、羟基在内的任意一个、两个或者三个基团)取代的苯甲酰基、苄酰基、噻吩甲酰基、吡啶甲酰基、酰氨基、叔丁氧羰基(Boc)、2-溴-噻唑-4甲酰基()、2,5-二溴-噻唑-4甲酰基()、2-甲基-噻唑-4甲酰基()、3-叔丁氧羰基胺基取代吡啶甲酰基()、2-取代烷氨基-4-噻唑甲酰基()。
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摘要
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本发明提供一类非核苷类抗乙肝病毒(HBV)抑制剂,其具体结构如下:经药理试验表明该抑制剂能有效抑制流感病毒以及乙肝病毒DNA复制、乙肝病毒s抗原和e抗原的合成。本发明还提供了该抑制剂的制备方法。
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国际公布
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