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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:作为CCR-5拮抗剂的喹啉酰胺衍生物专利检索:专利号/专利人/发明人
    

作为CCR-5拮抗剂的喹啉酰胺衍生物

医药数据库中心 药学论坛 舍林股份公司/卢寿福;加里·菲利普斯;叶斌
公开(公告)号 CN1835944A  
公开(公告)日 2006.09.20  
申请(专利)号 CN200480022917.6  
申请日期 2004.06.10  
专利名称 作为CCR-5拮抗剂的喹啉酰胺衍生物  
主分类号 C07D401/14(2006.01)I  
分类号 C07D401/14(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07D471/04(2006.01)I;A61K31/4545(2006.01)I;A61K31/4725(2006.01)I;A61K31/496(2006.01)I;A61K31/498(2006.01)I;A61K31/502(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.13 US 60/477,940  
申请(专利权)人 舍林股份公司  
发明(设计)人 卢寿福;加里·菲利普斯;叶 斌  
地址 德国柏林  
颁证日  
国际申请 2004-06-10 PCT/US2004/018670  
进入国家日期 2006.02.10  
专利代理机构 永新专利商标代理有限公司  
代理人 张晓威  
国省代码 德国;DE  
主权项 一种式(I)的化合物、其对映体、非对映体或药学可接受的盐 其中Y是7-10元二环杂环,其任选被1-3个独立地选自R5或R6的基团取代; A是-CO-或-SO2-; W是N或CH,条件是 当W是CH时,则X是-C(R8)2-、-C(R8)(R9)-、-C(O)-、-O-、-NH-、-N(C1-6烷基)-、-C(R8)(OR10)-、-C(R8)(CH2-C1-5烷基-R10)-、-C(=CHR11)-、-C(=NOR12)-、-C(R8)(O-C1-6-烷基)-、-C(=CH-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-O-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-NH-C1-6烷基)-、-C(R8)(O-C(O)-N(C1-6烷基)2)-、-C(R8)(NR13-C(O)-C1-6烷基)-、-C(R8)(NR13-C(O)-O-C1-6烷基)-、-C(R8)(NR13-C(O)-NH-C1-6烷基)-、-C(R8)(NR13-C(O)-N-(C1-6烷基)2)-、-N(C(O)-C1-6烷基)-、-C(R8)(OH)-、-C(R8)(OTMS)-、-CHR8-、-CHR11-、-CHR14-;和 当W是N时,则X是-C(R8)(R15)-或-C(O)-; Z是R7-苯基、R7-吡啶基、R7-噻吩基或R7-萘基; R1是氢、C1-6烷基或C2-6烯基; R2、R3、R4和R8各自独立地是氢、C2-6烯基、CF3或C1-6烷基; R5和R6独立地选自卤素、C1-6烷基、CF3、硝基、氰基、NR13R11、羟基、芳基、酯、羧基、-CO2R11、OC1-6烷基; R7是1-3个独立地选自如下的基团:氢、卤素、硝基、-NR13R11、-CF3、CF3O-、-CN、CF3SO2-、R19-苯基、-NHCOCF3、C1-6烷基、-CO2C1-6烷氧基、5-元杂芳基、CH3SO2-或其中Q是-O-、-NH-或-N(CH3)-的 R9是R7-苯基、R7-杂芳基、R7-萘基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基或C1-6烷氧基-C1-6烷基; R10是R17-苯基、吡啶基、嘧啶基、吡嗪基或噻唑基; R11是H或C1-6烷基; R12是氢、-C1-6烷基、被C3-7环烷基、-C1-6烷基、氟-C1-6烷基、环丙基甲基-、-CH2CH2OH、-CH2CH2-O-C1-6烷基、-CH2C(O)-O-C1-6烷基、-CH2C(O)NH2、-CH2C(O)-NHC1-6烷基、-CH2CH2C1-6烷基、-CH2C(O)-C1-6烷基或-CH2C(O)-N(C1-6烷基)2取代的-C1-6烷基; R13是氢或C1-6烷基; R14是-OH、-CF3或O-吡啶基; R15是氢、C1-6烷基、C1-C6烷氧基-C1-6烷基、C3-10环烷基、C3-10环烷基-C1-6烷基、R16-苯基、R16-苯基-C1-6烷基、R16-萘基、R16-萘基-C1-6烷基、R16-杂芳基或R16-杂芳基-C1-6烷基; R16是1-3个独立地选自如下的基团:氢、卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、-CF3、CF3O-、CH3C(O)-、-CN、CH3SO2-、CF3SO2-、R18-苯基、R18-苄基、CH3C(=NOCH3)-、CH3C(=NOCH2CH3)-、-NH2、-NHCOCF3、-NHCONH-(C1-6烷基)、-NHCO(C1-6烷基)、-NHSO2(C1-6烷基)、5-元杂芳基、 或其中Q是-NH-或-N(CH3)的 R17是C1-6烷基、-NH2或R19-苯基-; R18是1-3个独立地选自如下的基团:氢、C1-6-烷基、-CF3、-CO2H、-CO2C1-6烷氧基、-CN、C1-6烷氧基或卤素; R19是1-3个独立地选自如下的基团:氢、C1-6烷基、-CF3、-CO2R11、-CN、C1-6烷氧基或卤素。  
摘要 本发明涉及一系列通式I的化合物或其药学可接受的盐,所述化合物为CCR-5受体拮抗剂,其中各变量如本文中所定义。  
国际公布 2004-12-29 WO2004/113323 英  
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