| 公开(公告)号 | CN1835917A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023273.2 |
| 申请日期 | 2004.06.16 |
| 专利名称 | 治疗剂 |
| 主分类号 | C07C317/46(2006.01)I |
| 分类号 | C07C317/46(2006.01)I;C07C323/56(2006.01)I;A61P5/48(2006.01)I;A61K31/192(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.18 GB 0314075.3 |
| 申请(专利权)人 | 阿斯利康（瑞典)有限公司 |
| 发明(设计)人 | E·-L·林德斯特-阿斯特马;A·M·P·博杰;P·霍姆 |
| 地址 | 瑞典南泰利耶 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-16 PCT/GB2004/002554 |
| 进入国家日期 | 2006.02.14 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 瑞典;SE |
| 主权项 | 一种式I化合物 及其药学上可接受的盐，其中 A位于对位并代表下面的A1或A2 或 其中 R是氢； -ORa，其中Ra代表氢、烷基、芳基或烷芳基； -NRaRb，其中Ra和Rb相同或不同，并且Ra如上所定义而Rb代表氢、烷基、芳基、烷芳基、氰基、-OH、-O烷基、-O芳基、-O烷芳基、-CORc或-SO2Rd，其中Rc代表氢、烷基、芳基或烷芳基而Rd代表烷基、芳基或烷芳基； R1是烷基、芳基、链烯基、炔基、氰基； -ORe，其中Re是烷基、酰基、芳基或烷芳基； -O-[CH2]m-ORf，其中Rf代表氢、烷基、酰基、芳基或烷芳基而m代表1-8的整数； -OCONRaRc，其中Ra和Rc如上所定义； -SRd，其中Rd如上所定义； -SORd，其中Rd如上所定义； -SO2Rd，其中Rd如上所定义； -SO2NRaRf，其中Rf和Ra如上所定义； -SO2ORa，其中Ra如上所定义； -COORd，其中Rd如上所定义； R2是氢、烷基、芳基或烷芳基； R3和R4相同或不同，并且各自代表氢、烷基、芳基或烷芳基； n是1-6的整数； m是整数0或1； D位于邻位、间位或对位，并代表烷基、酰基、芳基、烷芳基、卤素、 -CN和NO2，其中所述烷基、芳基或烷芳基基团可被Rb任选取代； -NRcCOORa，其中Rc和Ra如上所定义； -NRcCORa，其中Rc和Ra如上所定义； -NRcRa，其中Rc和Ra如上所定义； -NRcSO2Rd，其中Rc和Rd如上所定义； -NRcCONRkRc，其中Ra、Rc和Rk如上所定义； -NRcCSNRaRk，其中Ra、Rc和Rk如上所定义； -ORa，其中Ra如上所定义； -OSO2Rd，其中Rd如上所定义； -SO2Rd，其中Rd如上所定义； -SORd，其中Rd如上所定义； -SRc，其中Rc如上所定义； -SO2NRaRf，其中Rf和Ra如上所定义； -SO2ORa，其中Ra如上所定义； -CONRcRa，其中Rc和Ra如上所定义； -OCONRfRa，其中Rf和Ra如上所定义； D’位于邻位、间位或对位，并代表氢、烷基、酰基、芳基、烷芳基、卤素、-CN、-NO2， -NRfRb，其中Rf和Rb如上所定义； -ORf，其中Rf如上所定义； -OSO2Rd，其中Rd如上所定义； D”位于邻位、间位或对位，并代表氢、烷基、酰基、芳基、烷芳基、卤素、-CN、-NO2、-NRfRb， 其中Rf和Rb如上所定义； -ORf，其中Rf如上所定义； -OSO2Rd，其中Rd如上所定义； 并且T代表O、S或NRt，其中Rt代表烷基或烷芳基，条件是当A是A1而R2、R3和R4各自代表氢且R1是ORe，其中Re如前述所定义时，那么T不是O； 其中术语“芳基”表示取代的或未取代的苯基、呋喃基、噻吩基或吡啶基，或者这些基团的任何一个的稠环系统； 其中术语“烷基”表示直链或支链的、取代的或未取代的具有1到6个碳原子的烷基基团或者取代的或未取代的具有3到6个碳原子的环烷基，并且其中术语“取代的”表示被一个或多个烷基、烷氧基、卤素、巯基、硝基、羟基、酰基、芳基或氰基，或被一个或两个烷基任选取代的氨基基团所取代； 第一个条件是，当D是CH3S(O)2O，m是1，且D’是H，T是O，n＝2，且A是CH2CH(SCH2CH2Ph)CORx基团，其中所述苯基在4位被-OH、Cl或F所取代，并且其中Rx代表OH，或者代表包括乙氧基或苄氧基的羧基的羟基基团的保护基团时，那么D”不是H；且第二个条件是，当m是1，D是CH3S(O)2O，并且D’是H，T是O、S或NR，且其中R代表H、C1-6烷基或苯基C1-6烷基，并且n＝2，且A是CH2CH(OC2H5)CORx基团，其中Rx代表OH，或者代表包括C1-6烷氧基或苄氧基的羧基的羟基的保护基团时，那么D”不是H。 |
| 摘要 | 取代的3-苯基丙酸衍生物、制备此类化合物的方法、它们在治疗包括无论是否与胰岛素抵抗有关的脂质紊乱(异常脂血症)的临床疾病中的应用、它们的治疗性应用的方法及含有所述化合物的药用组合物。 |
| 国际公布 | 2004-12-29 WO2004/113282 英 |
