| 公开(公告)号 | CN1835737A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023175.9 |
| 申请日期 | 2004.06.10 |
| 专利名称 | 由雌二醇和胆固醇组成的稳定形状颗粒的制备方法 |
| 主分类号 | A61K9/16(2006.01)I |
| 分类号 | A61K9/16(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K31/565(2006.01)I;A61K31/57(2006.01)I;A61P5/30(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.13 US 60/477,939 |
| 申请(专利权)人 | 约翰·克劳斯·萨沃伊尔 |
| 发明(设计)人 | 约翰·克劳斯·萨沃伊尔;J·安杰尔斯乌里贝 |
| 地址 | 墨西哥墨西哥城 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-10 PCT/IB2004/001930 |
| 进入国家日期 | 2006.02.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 墨西哥;MX |
| 主权项 | 一种制备雌二醇缓释制剂的方法，所述方法包括： (a)制备基本上由雌二醇和胆固醇组成的颗粒，其中雌二醇和胆固醇两者之一或两者为无定形或多晶型； (b)将所述颗粒暴露在约25％RH或更小RH的气氛中至少约12小时； (c)在约50℃至约65℃将这些颗粒暴露于用丙酮和水饱和的气氛中至少约48小时； (d)在约35℃至约50℃干燥这些颗粒约24小时或更长时间；和 (e)回收所述颗粒； 其中所回收颗粒的EDR小于约15％。 |
| 摘要 | 本发明提供可用于避孕或激素替代疗法的雌二醇-孕酮缓释制剂。这些制剂包含具有特别低释放度的半结晶雌二醇成形颗粒。这些成形颗粒包含按摩尔比为1∶1与胆固醇组合的雌二醇，并与孕酮联合给药。本发明缓释制剂提供低剂量雌二醇制剂与低频率给药方案的双重优势。这些制剂可每月一次或更低频率经肠胃外给药。 |
| 国际公布 | 2004-12-23 WO2004/110408 英 |
