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您现在的位置: 医学全在线 > 药学理论 > 中国药品专利文献 > 正文:非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的制备方法专利检索:专利号/专利人/发明人
    

非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 詹森药业有限公司/X·邓;B·肯尼;J·T·梁;N·马尼;F·J·维拉尼;F·张-普拉斯克特;H·钟
公开(公告)号 CN1835926A  
公开(公告)日 2006.09.20  
申请(专利)号 CN200480023313.3  
申请日期 2004.06.16  
专利名称 非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的制备方法  
主分类号 C07D223/32(2006.01)I  
分类号 C07D223/32(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;A61P9/00(2006.01)I;A61K31/55(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2003.6.17 US 60/479,515  
申请(专利权)人 詹森药业有限公司  
发明(设计)人 X·邓;B·肯尼;J·T·梁;N·马尼;F·J·维拉尼;F·张-普拉斯克特;H·钟  
地址 比利时比尔斯  
颁证日  
国际申请 2004-06-16 PCT/US2004/019951  
进入国家日期 2006.02.14  
专利代理机构 中国专利代理(香港)有限公司  
代理人 王景朝  
国省代码 比利时;BE  
主权项 一种制备式(I)化合物或其旋光异构体、对映异构体、非对映异构体、外消旋体或其药学上可接受的盐的方法 其中 选自芳基和杂芳基;条件是杂芳基不含氮原子; a为1-3的整数; R1选自以下的基团:氢、卤素、羟基、烷氧基、苯基、取代苯基、烷硫基、芳基硫基、烷基-亚砜、芳基-亚砜、烷基-砜和芳基-砜; -R2-R3-选自和 R10选自烷基、取代烷基、苯基、取代苯基、杂芳基、取代杂芳基和-(B)0-1-G-(E)0-1-(W)1-3; 其中B选自(CH2)1-3、NH或O; G选自芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基; E选自-O-、-S-、-NH-、-(CH2)0-3-N(R11)C(O)-或-(CH2)0-3-C(O)NR11-;其中R11选自氢、烷基和取代烷基; 各W独立选自以下的基团:氢、烷基、取代烷基、氨基、取代氨基、烷硫基苯基、烷基-亚砜苯基、芳基、取代芳基、杂芳基或取代杂芳基; X选自CH、CH2、CHOH和C(O); 代表单键或双键; 条件是当R1为以下的基团:碘、溴、烷硫基、芳基硫基、烷基-砜或芳基-砜,则为双键; n为1-3的整数; b为1-2的整数; R4选自氢、烷基、取代烷基、苯基和取代苯基; R5选自氢、烷基、取代烷基、醛基、羧基、烷氧羰基、取代烷氧羰基、-(CH2)kNZ1Z2和-C(O)NZ1Z2; 其中k为1-4的整数; Z1和Z2独立选自氢、烷基、取代烷基、杂环基、取代杂环基、氨基羰基或取代氨基羰基; 或Z1和Z2与它们所连接的N原子一起形成杂环基、取代杂环基、杂芳基或取代杂芳基; 所述方法包括: 在能中和HT1的碱存在下;在非醇有机溶剂或非醇有机溶剂与水的混合物中,使其中-R2a-R3a-选自-NH-CH2-和-CH2-NH-的式(II)化合物与其中T1为Cl、Br或F的式(XV)化合物反应,得到相应的式(I)化合物。  
摘要 新的螺苯并氮杂化合物,新的制备非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的方法,及新的制备用于制备这类衍生物的中间体的方法。制备非肽类取代螺苯并氮杂衍生物的新中间体。  
国际公布 2005-01-06 WO2005/000819 英  
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