| 公开(公告)号 | CN1835755A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.20 |
| 申请(专利)号 | CN200480023161.7 |
| 申请日期 | 2004.08.13 |
| 专利名称 | GSK-3抑制剂及其用途 |
| 主分类号 | A61K31/535(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/535(2006.01)I;A61K31/505(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.13 US 60/494,859 |
| 申请(专利权)人 | 希龙公司;密执安州立大学董事会 |
| 发明(设计)人 | C·N·贝内特;K·D·汉肯森;S·D·哈里森;K·A·隆哥;O·A·麦克唐纳;A·S·瓦格曼 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-13 PCT/US2004/026355 |
| 进入国家日期 | 2006.02.13 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 陶家蓉 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种治疗或预防人或动物受试对象骨损失的方法，所述方法包括向人或动物受试对象施用式(I)所示的化合物： 其中： W是任选取代的碳或氮； X和Y独立选自氮、氧和任选取代的碳； A是任选取代的芳基或杂芳基； R1、R2、R3和R4独立选自氢、羟基和任选取代的低级烷基、环状低级烷基、烷基氨基烷基、低级烷氧基、氨基、烷基氨基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、芳基和杂芳基；R′1、R′2、R′3和R′4独立选自氢和任选取代的低级烷基； R5和R7独立选自氢、卤素和任选取代的低级烷基、环烷基、烷氧基、氨基、氨基烷氧基、烷基羰基氨基、芳基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、杂芳烷基羰基氨基、环亚氨基、杂环亚氨基、脒基、环脒基、杂环脒基、胍基、芳基、联芳基、杂芳基、杂联芳基、杂环烷基和芳基亚磺酰氨基； R6选自氢、羟基、卤素、羧基、硝基、氨基、酰氨基、脒基、亚氨基、氰基，以及取代或未取代的低级烷基、低级烷氧基、烷基羰基、芳基羰基、芳烷基羰基、杂芳基羰基、杂芳烷基羰基、烷基羰氧基、芳基羰氧基、芳烷基羰氧基、杂芳基羰氧基、杂芳烷基羰氧基、烷基氨基羰氧基、芳基氨基羰氧基、甲酰基、低级烷基羰基、低级烷氧基羰基、氨基羰基、氨基芳基、烷基磺酰基、亚磺酰氨基、氨基烷氧基、烷基氨基、杂芳基氨基、烷基羰基氨基、烷基氨基羰基氨基、芳基氨基羰基氨基、芳烷基羰基氨基、杂芳基羰基氨基、芳基羰基氨基、杂芳基羰基氨基环酰氨基、环硫代酰氨基、环脒基、杂环脒基、环亚氨基、杂环亚氨基、胍基、芳基、杂芳基、杂环基、杂环烷基、芳基磺酰基和芳基亚磺酰氨基；或 其药学上可接受的盐，其立体异构体、其互变异构体、其水合物或其溶剂化物。 |
| 摘要 | 本发明涉及通过向人或动物受试对象施用嘧啶和吡啶衍生物来治疗或预防骨损失的方法，含有这些化合物的药物组合物以及这些化合物与单独使用或和其它药学活性制剂组合使用的组合物的用途，其中所述衍生物能抑制糖原合成酶激酶3(GSK3)的活性。 |
| 国际公布 | 2005-05-06 WO2005/039485 英 |
