| 公开(公告)号 | CN1832935A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022052.3 |
| 申请日期 | 2004.07.30 |
| 专利名称 | 用于治疗疼痛的治疗药 |
| 主分类号 | C07D401/04(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/04(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61P1/04(2006.01)I;A61P13/02(2006.01)I;C07D241/00(2006.01)I;C07D213/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.1 US 60/491,518 |
| 申请(专利权)人 | 欧洲凯尔特公司 |
| 发明(设计)人 | 唐纳德·J·凯尔;孙 群 |
| 地址 | 卢森堡卢森堡市 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-30 PCT/US2004/024753 |
| 进入国家日期 | 2006.01.27 |
| 专利代理机构 | 北京集佳知识产权代理有限公司 |
| 代理人 | 顾晋伟;刘继富 |
| 国省代码 | 卢森堡;LU |
| 主权项 | 式(I)化合物： 或其药学上可接受的盐，其中： X是S或O； Ar2是 或 R1是-CF3，-NO2或-CN； 每个R2相互独立地是： (a)-卤素、-CN、-OH、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-7元)杂环或-(7-10元)二环杂环，其中每个基团都是未取代的或被一个或多个R5基团取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)杂芳基，其中每个基团都是未取代的或被一个或多个R6基团取代的； 每个R3相互独立地是： (a)-卤素、-CN、-OH、-NO2或-NH2； (b)-(C1-C10)烷基、-(C2-C10)烯基、-(C2-C10)炔基、-(C3-C10)环烷基、-(C8-C14)二环烷基、-(C8-C14)三环烷基、-(C5-C10)环烯基、-(C8-C14)二环烯基、-(C8-C14)三环烯基、-(3-7元)杂环或-(7-10元)二环杂环，其中每个基团都是未取代的或被一个或多个R5基团取代的；或 (c)-苯基、-萘基、-(C14)芳基或-(5-10元)杂芳基，其中每个基团都是未取代的或被一个或多个R6基团取代的； 每个R5相互独立地是-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R6相互独立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2、-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R7相互独立地是-H、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素)； 每个R8相互独立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-(3-5元)杂环、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素)； 每个R9相互独立地是-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-(C3-C8)环烷基、-(C5-C8)环烯基、-苯基、-C(卤素)3、-CH(卤素)2或-CH2(卤素)、-CN、-OH、-卤素、-N3、-NO2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个R11相互独立地是-CN、-OH、-(C1-C6)烷基、-(C2-C6)烯基、-(C2-C6)炔基、-卤素、-N3、-NO2、-N(R7)2、-CH＝NR7、-NR7OH、-OR7、-COR7、-C(O)OR7、-OC(O)R7、-OC(O)OR7、-SR7、-S(O)R7或-S(O)2R7； 每个卤素相互独立地是-F、-Cl、-Br或-I； n是0-3的整数； m是0或1； q是0-6的整数； r是0-5的整数；并且 t是0-2的整数。 |
| 摘要 | 本发明公开了式(I)和(II)的化合物，其中X是S或O，且Ar2、R1、R2、R3、R8、n、m和t在说明书中公开，或其药学上可接受的盐(“3-取代吡啶基化合物”)，含有效量3-取代吡啶基化合物的组合物，和治疗或预防动物疼痛、尿失禁、溃疡、炎性肠病、肠易激综合征、成瘾症、帕金森病、帕金森神经功能障碍、焦虑、癫痫、中风、癫痫发作、瘙痒、精神病、认知障碍、记忆缺陷、脑功能受限、亨廷顿舞蹈症、肌营养不良性侧索硬化症、痴呆、视网膜病、肌肉痉挛、偏头痛、呕吐、运动障碍或抑郁的方法，包括向需要这种治疗或预防的动物施用有效量的3-取代吡啶基化合物。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012287 英 |
