| 公开(公告)号 | CN1832920A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480022750.3 |
| 申请日期 | 2004.08.06 |
| 专利名称 | 芳基和杂芳基化合物,组合物及其使用方法 |
| 主分类号 | C07C271/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07C271/20(2006.01)I;C07C233/29(2006.01)I;C07C233/87(2006.01)I;C07C235/42(2006.01)I;C07C235/52(2006.01)I;C07C235/60(2006.01)I;C07C235/66(2006.01)I;C07D207/09(2006.01)I;C07D207/26(2006.01)I;C07D211/66(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;C07D217/02(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.8.8 US 60/493,903;2003.8.8 US 60/493,878;2003.8.8 US 60/493,879 |
| 申请(专利权)人 | 特兰斯泰克制药公司 |
| 发明(设计)人 | 阿德南·M·M·米亚利;罗伯特·C·安德鲁斯;郭晓川;丹尼尔·彼得·克里森;黛维·雷迪·戈穆库拉;黄国响;罗伯特·勒特莱因;萨梅尔·泰亚吉;特里普拉·亚拉马舒;克里斯多fo·贝梅 |
| 地址 | 美国北卡罗来纳州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-06 PCT/US2004/025463 |
| 进入国家日期 | 2006.02.08 |
| 专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
| 代理人 | 杨 青;樊卫民 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 式(I)所示的化合物： 其中 Ar2包括被任选取代1至7次的芳基、杂芳基、稠合环烷基芳基、稠合环烷基杂芳基、稠合杂环基芳基或稠合杂环基杂芳基，其中的取代基独立地包括： a)-氟； b)-氯； c)-溴； d)-碘； e)-氰基； f)-硝基； g)-全氟烷基； h)-T1-R20； i)-烷基； j)-芳基； k)-杂芳基； l)-杂环基； m)-环烷基； n)-亚烷基-芳基； o)-亚烷基-亚芳基-芳基； p)-亚烷基-亚芳基-烷基； q)-亚芳基-烷基； r)-亚芳基-芳基； s)-亚芳基-杂芳基； t)-亚杂芳基-芳基； u)-亚杂芳基-杂芳基； v)-亚杂芳基-杂环基； w)-亚芳基-杂环基； x)-亚芳基-亚芳基-烷基； y)-T1-烷基； z)-T1-芳基； aa)-T1-亚烷基-芳基； bb)-T1-亚烯基-芳基； cc)-T1-亚烷基-杂芳基； dd)-T1-亚烯基-杂芳基； ee)-T1-环亚烷基-芳基； ff)-T1-环亚烷基-杂芳基； gg)-T1-杂亚环基-芳基； hh)-T1-杂亚环基-杂芳基； ii)-T1-亚芳基-烷基； jj)-T1-亚芳基-烯基； kk)-T1-亚烷基-亚芳基-芳基； ll)-T1-亚芳基-T2-芳基； mm)-T1-亚芳基-亚芳基-芳基； nn)-T1-亚烷基-亚芳基-烷基； oo)-亚烷基-T1-亚烷基-芳基； pp)-亚芳基-T1-烷基； qq)-亚芳基-T1-亚烷基-芳基； rr)-T1-亚烷基-T2-芳基； ss)-T1-亚烷基-芳基； tt)-亚烷基-T1-杂芳基； uu)-亚烷基-T1-环烷基； vv)-亚烷基-T1-杂环基； ww)-亚烷基-T1-亚芳基-烷基； xx)-亚烷基-T1-亚烷基-亚芳基-烷基； yy)-亚烷基-T1-烷基； zz)-亚烷基-T1-R20； aaa)-亚芳基-T1-R20； bbb)-亚烷基-环烷基； ccc)-T1-亚芳基-T2-亚烷基-芳基； ddd)-T1-亚芳基-芳基； eee)-T1-亚烷基-环烷基； fff)-T1-环烷基； ggg)-T1-杂环基-T2-芳基； hhh)-T1-炔基； iii)-T1-亚烷基-T2-烷基；或 jjj)-氢； 其中 R20包括：-氢，-烷基，-烯基，-亚烷基-环烷基，-亚烷基-杂环基，-芳基，-杂芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基，-亚烷基-亚芳基-烷基，-亚烷基-亚芳基-芳基，-亚烷基-亚芳基-亚烷基-芳基，-亚烷基-亚芳基-O-亚芳基，或亚烷基-亚芳基-O-亚烷基-芳基； T1包括-CH2-，-O-，-N(R21)-，-C(O)-，-CON(R21)-，-N(R21)C(O)-，-N(R21)CON(R22)-，-NC(O)O-，-OC(O)N(R21)-，-N(R21)SO2-，-SO2N(R21)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R21)SO2N(R22)-， or 其中 R21，R22和R23独立地包括：-氢，-烷基，-烯基，-亚烷基-环烷基，-亚烷基-杂环基，-芳基，-杂芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基，-亚烷基-亚芳基-烷基，-亚烷基-亚芳基-芳基，-亚烷基-亚芳基-亚烷基-芳基，-亚烷基-亚芳基-O-亚芳基或亚烷基-亚芳基-O-亚烷基-芳基； 且T2包括直接键，-CH2-，-O-，-N(R24)-，-C(O)-，-CON(R24)-，-N(R24)C(O)-，-N(R24)CON(R25)-，-N(R24)C(O)O-，-OC(O)N(R24)-，-N(R24)SO2-，-SO2N(R24)-，-C(O)-O-，-O-C(O)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-N(R24)SO2N(R25)-， 其中R24和R25独立地包括；-氢，-烷基，-烯基，-亚烷基-环烷基，亚烷基-杂环基，-芳基，-杂芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基或-亚烷基-亚芳基-烷基和 K包括下式的基团： 或 其中 c为0、1或2；其中0、1和2的值包括任选地用下述取代基取代1至4次的直接键，-CH2-，和-CH2-CH2-：烷基、-芳基、-亚烷基-芳基、-亚芳基-烷基、-亚烷基-亚芳基-烷基、-O-烷基、-O-芳基或-羟基； G包括：-氢，-CO2R1，-CH2OR1，-C(O)-R1，-C(R1)＝N-O-R2，-C(O)N(R1)(R2)，-C(O)-NH-NH2，酸等排物，或酯等排物，其中 R1和R2独立地包括：-氢，-烷基，烷氧基，烷基羟基，烷基-N，N′-二烷基-氨基，烷基-氨基-酰基，-芳基，-亚芳基-烷基，-亚烷基-芳基，-亚烷基-亚芳基-烷基，或 当R1和R2连接于G中的氮基团时， R1和R2可连接在一起形成具有式-(CH2)m-Z2-(CH2)n的环，其中 m和n独立地为1，2，3或4； Z2包括-CH2-，-C(O)-，-O-，-N(H)-，-S-，-S(O)-，-S(O2)-，-CON(H)-，-NHC(O)-，-NHC(O)N(H)-，-NH(SO2)-，-S(O2)N(H)-，-(O)CO-，-NHS(O2)NH-，-OC(O)-，-N(R24)-，-N(C(O)R24)-，-N(C(O)NHR12)-，-N(S(O2)NHR24)-，-N(SO2R24)-或-N(C(O)OR24)-； 其中 R24包括：氢，芳基，烷基，或亚烷基-芳基， R3包括：氢，-烷基，亚烷基-芳基，-芳基，或-亚烷基-环烷基，在一个实施方案中，R3包括：氢，在另一实施方案中，R3包括：-烷基，亚烷基-芳基，或-亚烷基-环烷基， R4包括：氢，-烷基，-亚烷基-环烷基，或-亚烷基-杂环基，-亚烷基， R5包括：氢，-烷基，-亚烷基-环烷基，-亚烷基-杂环基，-烷氧基，烷基羟基，烷基-N，N′-二烷基-氨基，或-烷基-氨基-酰基， J1，J2，J3，J4，J5独立地包括-C(R25)(R26)-或直接键， 其中R25和R26独立地包括氢，-烷基，-芳基，-亚烷基-芳基，烷氧基，烷基羟基，亚烷基-O |
| 摘要 | 本发明提供了芳基和杂芳基化合物，组合物以及这些化合物和组合物在治疗人或动物的病症中的应用。本发明的化合物可以是因子XI和/或因子IX和因子XI的拮抗剂，或者部分拮抗剂，因此可用于抑制凝血的内源性途径。这种化合物可用于多种应用，包括处理，治疗和/或控制由内源性凝血途径引起的疾病。 |
| 国际公布 | 2005-02-17 WO2005/014533 英 |
