| 公开(公告)号 | CN1832937A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480019584.1 |
| 申请日期 | 2004.07.09 |
| 专利名称 | 作为乙酰胆碱酯酶抑制剂的他克林衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;A61K31/473(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.9 GB 0316094.2 |
| 申请(专利权)人 | 神经药物有限公司 |
| 发明(设计)人 | A·马丁内斯希尔;I·多龙索罗迪亚斯;L·鲁维奥阿列塔;D·阿隆索戈迪略;A·富埃尔特斯韦尔塔;S·莫拉雷斯-阿尔塞莱;M·德尔蒙特米莲;E·加西亚帕洛梅罗;P·乌桑埃赫亚;C·德奥斯特里;M·梅迪纳帕迪利亚;P·穆尼奥斯鲁伊斯 |
| 地址 | 西班牙马德里 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-09 PCT/GB2004/002978 |
| 进入国家日期 | 2006.01.09 |
| 专利代理机构 | 中科专利商标代理有限责任公司 |
| 代理人 | 王 旭 |
| 国省代码 | 西班牙;ES |
| 主权项 | 式(I：)的化合物或其互变异构体、药用盐、前药或溶剂化物， 式I 其中 A，B独立地选自CH或N； D选自CH，O，S，N； 条件是A，B或D中至少一个是杂原子； Z选自氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基； 如果D是O或S，那么Z不存在； 每个L独立地选自-CRaRb-，-CRa＝，-CO-，-O-，-S-或-NRa； k，m，n，q，x和w各自是独立地选自0，1，2，3，4，5，6，7，8，9或10的整数，前提是k+m+n+q+x+w至少为4； R1至R6独立地选自氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基，-CORa，-C(O)ORa，-C(O)NRaRb，-C＝NRa，-CN，-ORa，-OC(O)Ra，-S(O)t-Ra，-NRaRb，-NRaC(O)Rb，-NO2，-N＝CRaRb或卤素； Ra和Rb各自独立地选自氢，取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的链烯基，取代或未取代的芳基，取代或未取代的杂环基，取代或未取代的烷氧基，取代或未取代的芳氧基或卤素；条件是当与N连接时它们不是卤素； t是0，1或2。 |
| 摘要 | 本发明提供式(I)的化合物，其具有通过接头与杂环部分连接的他克林部分。通过仔细选择取代基和接头，可以调节对乙酰胆碱酯酶的活性和选择性。通过同时与催化和外周AChE位点结合，这些化合物显示有效的AChE抑制活性以及β-淀粉样蛋白聚集性质的改变。它们有效用于治疗AChE介导的疾病，如阿尔茨海默氏病。 |
| 国际公布 | 2005-01-20 WO2005/005413 英 |
