公开(公告)号
|
CN1832744A
|
公开(公告)日
|
2006.09.13
|
申请(专利)号
|
CN200480022229.X
|
申请日期
|
2004.07.29
|
专利名称
|
阿尔茨海默氏病和相关病症的治疗
|
主分类号
|
A61K31/4439(2006.01)I
|
分类号
|
A61K31/4439(2006.01)I;A61K31/403(2006.01)I;C07D401/04(2006.01)I;C07D209/86(2006.01)I;C07D209/88(2006.01)I;A61P25/28(2006.01)I
|
分案原申请号
|
|
优先权
|
2003.8.7 GB 0318552.7;2004.4.8 GB 0408100.6
|
申请(专利权)人
|
默沙东有限公司
|
发明(设计)人
|
D·贝赫尔;M·贝塔蒂;G·D·彻克斯菲尔德;I·丘尔切尔;V·A·杜蒂;P·J·奥亚克利;A·库杜斯;M·R·蒂尔;J·D·赖利
|
地址
|
英国赫特福德郡
|
颁证日
|
|
国际申请
|
2004-07-29 PCT/GB2004/003286
|
进入国家日期
|
2006.02.05
|
专利代理机构
|
中国专利代理(香港)有限公司
|
代理人
|
王景朝
|
国省代码
|
英国;GB
|
主权项
|
式I化合物或其药学上可接受的盐在制备治疗或预防与脑内β-淀粉状蛋白沉着有关的疾病的药物中的用途: 其中V代表键、CH2或CH2CH2; X代表SO2或CHR3,其中R3是H或任选被以下基团取代的含最多达10个碳原子的烃基:卤素、CF3、C1-4烷氧基或C1-4烷硫基; Y代表CO2H或四唑; Ar代表任选具有最多达3个取代基的苯基,所述取代基独立选自最多达6个碳原子的烃基和(CH2)m-Z,其中m是0、1或2,而Z代表卤素、N3、CN、CF3、OCF3、OR4、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、N(R4)2、NHCOR5、NHCON(R4)2、CON(R4)2、SO2N(R4)2、NHSO2R5、COR5或OCOR5; n是0、1、2或3; 每个R1独立选自最多达6个碳原子的非芳族烃基和(CH2)q-W,其中q是0、1或2,W代表卤素、CN、CF3、OR4、N(R4)2、其中t是0、1或2的S(O)tR4、CO2R4、四唑、CON(R4)2、SO2N(R4)2、COR5、OCOR5或苯基或杂芳基,苯基或杂芳基中的任一个任选具有选自以下的最多达3个取代基:卤素、CF3、OCF3、CN、OH、C1-4烷基、C1-4烷氧基、C1-4烷硫基或C1-4烷氧基羰基; 每个R2独立是H或C1-4烷基;或一个R2基团与连接在同一个环位置上的R6基团一起以-C(R2)2-Y部分形成3元-6元螺接烃环; R4代表H或任选被以下基团取代的最多达7个碳原子的烃基:卤素、CN、CF3、OH、C1-4烷氧基或C1-4烷氧基羰基;或与同一氮原子连接的两个R4基团可形成5元或6元杂环; R5代表不是H的R4; p是0、1或2;和 R6代表C1-6烷基、C2-6链烯基或苯基、苄基或杂芳基,所述苯基、苄基或杂芳基任选具有最多达3个的选自以下的取代基:卤素、CN、CF3、OCF3、OR4、CO2R4、COR5、OCOR5和C1-4烷基;或R6基团与R2基团一起可形成定义同前的螺接烃环。
|
摘要
|
用于治疗与脑内β-淀粉状蛋白沉着有关的疾病的式(I)化合物。
|
国际公布
|
2005-02-17 WO2005/013985 英
|