公开(公告)号
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CN1832945A
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公开(公告)日
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2006.09.13
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申请(专利)号
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CN200480022485.9
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申请日期
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2004.06.24
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专利名称
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二苯基吡啶衍生物,其制备及治疗用途
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主分类号
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C07D413/12(2006.01)I
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分类号
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C07D413/12(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D401/06(2006.01)I;A61K31/44(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.6.26 FR 03/07757
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申请(专利权)人
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赛诺菲-安万特
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发明(设计)人
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F·巴斯;L·奥尔塔拉;M·里纳尔迪-卡-莫纳
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地址
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法国巴黎
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颁证日
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国际申请
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2004-06-24 PCT/FR2004/001581
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进入国家日期
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2006.02.05
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专利代理机构
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上海专利商标事务所有限公司
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代理人
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陈文青
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国省代码
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法国;FR
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主权项
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通式(I)所示的化合物, 式中: -R1代表氢或(C1-C4)烷基; -R2代表: -含有5至7个原子的饱和一氮杂环基团,该氮原子用烷酰基取代; -基团NR10R11; -非芳香族C3-C10碳环基团,该基团用(C1-C4)烷基取代三次以上; -非芳香族C11-C12碳环基团,该基团是未取代或者用(C1-C4)烷基取代一或多次; -含有5至7个原子的饱和一氧杂环基团,该基团用(C1-C4)烷基取代三次以上; -或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起构成一个哌啶-1-基,该基团的4-位用苯基或苄基以及用(C1-C4)烷基、(C1-C4)烷氧基、氰基、氨基羰基、(C1-C4)烷基-氨基羰基、二(C1-C4)烷基氨基羰基、(C1-C3)烷酰基或(C1-C3)烷酰基氨基二取代;取代哌啶-1-基的苯基或苄基是未取代或用卤素原子和/或甲基和/或三氟甲基取代; -R3、R4、R5、R6、R7和R8各自独立地代表氢或卤素原子、或者(C1-C6)烷基、(C1-C6)烷氧基或三氟甲基; -R9代表氢原子、(C1-C4)烷基或氰基或者CH2OH、CH2CN、或CH2O(C1-C4)烷基; -R10和R11与它们所连接的氮原子一起构成一个含有7至10个原子的饱和或不饱和杂环基团,它还可能含有选自氧或氮的第二个杂原子,所述基团是未取代或用(C1-C4)烷基、羟基、(C1-C4)烷氧基或者甲氧基(C1-C2)亚烷基取代一或多次,或者用螺环丁烷、螺环戊烷或螺环己烷取代; -或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起构成一个含有5或6个原子并含有第二个氮原子的饱和或不饱和杂环基团,所述基团用甲氧基(C1-C2)亚烷基取代一或多次,或者用螺环丁烷、螺环戊烷或螺环己烷取代; -或者R10和R11与它们所连接的氮原子一起构成一个含有5或6个原子的饱和或不饱和杂环基团,它还可能含有一个氧原子,所述基团用(C1-C4)烷基、羟基、(C1-C4)烷氧基或甲氧基(C1-C2)亚烷基取代一或多次,或者用螺环丁烷、螺环戊烷或螺环己烷取代; 以碱的形式或酸加成盐的形式,也可以是水合物或溶剂化物的形式。
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摘要
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本发明涉及通式(I)所示的5,6-二苯基吡啶-3-甲酰胺衍生物,及其盐、溶剂化物和水合物,式中,R1代表氢或(C1-C4)烷基;R2代表含有5至7个原子的饱和一氮杂环,其中氮原子用(C1-C4)烷酰基取代,基团NR10R11,用(C1-C4)烷基三取代以上的非芳香族(C3-C10)碳环基团,未取代或者用(C1-C4)烷基单取代或多取代的非芳香族(C11-C12)碳环基团,用(C1-C4)烷基三取代以上的含有5至7个原子的饱和一氧杂环基团;或者R1和R2与它们所连接的氮原子一起构成一个4-二取代的哌啶-1-基。本发明还涉及这些化合物的制备方法和在治疗学上的用途。
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国际公布
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2005-01-06 WO2005/000817 法
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