| 公开(公告)号 | CN1832932A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480021883.9 |
| 申请日期 | 2004.06.02 |
| 专利名称 | 联芳基杂环化合物的制备和用途 |
| 主分类号 | C07D263/20(2006.01)I |
| 分类号 | C07D263/20(2006.01)I;A61K31/421(2006.01)I;A61K31/422(2006.01)I;C07D263/32(2006.01)I;C07D413/10(2006.01)I;C07D413/12(2006.01)I;C07D413/14(2006.01)I;C07D417/10(2006.01)I;C07D417/12(2006.01)I;C07D417/14(2006.01)I;C07D453/02(2006.01)I;C07D473/00(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.6.3 US 60/475,430;2003.6.3 US 60/475,453;2003.7.29 US 60/490,855;2003.12.15 US 60/529,731;2003.12.19 US 60/531,584 |
| 申请(专利权)人 | 瑞伯-X医药品有限公司 |
| 发明(设计)人 | 周嘉诚;阿肖克·包哈塔查杰;陈世力;陈 毅;杰伊·J·法默;乔尔·A·戈德伯格;罗杰·汉塞尔曼;楼荣亮;阿莱·奥宾;阿德格博伊加·K·欧耶利尔;约瑟夫·M·萨尔文诺;戴恩·M·斯普林尔;詹妮弗·坦瑞;王德平;吴育生 |
| 地址 | 美国康涅狄格州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-06-02 PCT/US2004/017101 |
| 进入国家日期 | 2006.01.27 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 过晓东 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种化合物，其分子式为： 或者是它的制药上可接受的盐，酯或者药物前体，其中： A选自的组群包括：苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，和哒嗪基； B选自的组群包括：苯基，吡啶基，吡嗪基，嘧啶基，和哒嗪基； Het-CH2-R3选自的组群包括： M选自的组群包括： a)饱和的，不饱和的，或者是芳族的C3-14的碳环，和b)含一个或更多选自包括：氮，氧和硫的杂环原子的有3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环， 其中a)或者是b)随意的被一个或更多的R5基所取代； M-L选自的组群包括： a)M-X，b)M-L1，c)M-L1-X，d)M-X-L2，e)M-L1-X-L2，f)M-X-L1-X-L2，g)M-L1-X-L2-X，h)M-X-X-，i)M-L1-X-X-，j)M-X-X-L2，和k)M-L1-X-X-L2，其中 X，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群： a)-O-，b)-NR4-，c)-N(O)-，d)-N(OR4)-，e)-S(O)p-，f)-SO2NR4-，g)-NR4S02-，h)-NR4-N＝，i)＝N-NR4-，j)-O-N＝，k)＝N-O-，l)-N＝，m)＝N-，n)-NR4-NR4-，o)-NR4C(O)O-，p)-OC(O)NR4-，q)-NR4C(O)NR4-，r)-NR4C(NR4)NR4-，以及s) L1选自： a)C1-6的烷基，b)C2-6的链烯基，以及c)C2-6的炔基， 其中，任何a)-c)随意的被一个或更多的R5基所取代； L2选自： a)C1-6的烷基，b)C2-6的链烯基，以及c)C2-6的炔基， 其中，任何a)-c)随意的被一个或更多的R5基所取代； R1，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)-CF3，f)-OR4，g)-CN，h)-NO2，i)-NR4R4，j)-C(O)R4，k)-C(O)OR4，l)-OC(O)R4，m)-C(O)NR4R4，n)-NR4C(O)R4，o)-OC(O)NR4R4，p)-NR4C(O)OR4，q)-NR4C(O)NR4R4，r)-C(S)R4，s)-C(S)OR4，t)-OC(S)R4，u)-C(S)NR4R4，v)-NR4C(S)R4，w)-OC(S)NR4R4，x)-NR4C(S)OR4，y)-NR4C(S)NR4R4，z)-NR4C(NR4)NR4R4，aa)-S(O)pR4，bb)-SO2NR4R4，以及cc)R4； R2，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群： a)F，b)Cl，c)Br，d)I，e)-CF3，f)-OR4，g)-CN，h)-NO2，i)-NR4R4，j)-C(O)R4，k)-C(O)OR4，l)-OC(O)R4，m)-C(O)NR4R4，n)-NR4C(O)R4，o)-OC(O)NR4R4，p)-NR4C(O)OR4，q)-NR4C(O)NR4R4，r)-C(S)R4，s)-C(S)OR4，t)-OC(S)R4，u)-C(S)NR4R4，v)-NR4C(S)R4，w)-OC(S)NR4R4，x)-NR4C(S)OR4，y)-NR4C(S)NR4R4，z)-NR4C(NR4)NR4R4，aa)-S(O)pR4，bb)-SO2NR4R4，以及cc)R4； R3，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群： a)-OR4，b)-NR4R4，c)-C(O)R4，d)-C(O)OR4，e)-OC(O)R4，f)-C(O)NR4R4，g)-NR4C(O)R4，h)-OC(O)NR4R4，i)-NR4C(O)OR4，j)-NR4C(O)NR4R4，k)-C(S)R4，l)-C(S)OR4，m)-OC(S)R4，n)-C(S)NR4R4，o)-NR4C(S)R4，p)-OC(S)NR4R4，q)-NR4C(S)OR4，r)-NR4C(S)NR4R4，s)-NR4C(NR4)NR4R4，t)-S(O)pR4，u)-SO2NR4R4，以及v)R4； R4，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群： a)H，b)C1-6的烷基，c)C2-6的链烯基，以及d)C2-6的炔基，e)C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族碳环，f)包含一个或更多选自：氮，氧和硫的杂环原子的有3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，g)-C(O)-C1-6烷基，h)-C(O)-C2-6链烯基，i)-C(O)-C2-6炔基，j)-C(O)-C3-14饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，k)-C(O)-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，含一个或更多选自包括：氮，氧和硫的杂环原子，l)-C(O)O-C1-6烷基，m)-C(O)O-C2-6链烯基，n)-C(O)O-C2-6炔基，o)-C(O)O-C3-i4饱和的，不饱和的，或芳族的碳环，以及p)-C(0)0-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，含一个或更多选自包括：氮，氧和硫的杂环原子， 其中任何b)-p)随意的被一个或更多的R5基所取代； R5，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群： a)F，b)C1，c)Br，d)I，e)＝O，f)＝S，g)＝NR6，h)＝NOR6，i)＝N-NR6R6，j)-CF3，k)-OR6，l)-CN，m)-N02，n)-NR6R6，o)-C(O)R6，p)-C(O)OR6，q)-OC(O)R6，r)-C(O)NR6R6，s)-NR6C(O)R6，t)-OC(O)NR6R6，u)-NR6C(O)OR6，v)-NR6C(O)NR6R6，w)-C(S)R6，x)-C(S)OR6，y)-OC(S)R6，z)-C(S)NR6R6，aa)-NR6C(S)R6，bb)-OC(S)NR6R6，cc)-NR6C(S)OR6，dd)-NR6C(S)NR6R6，ee)-NR6C(NR6)NR6R6，ff)-S(O)pR6，gg)-SO2NR6R6，以及hh)R6； R6，每次的出现，都独立地选自包括如下选择的组群： a)H，b)C1-6的烷基，c)C2-6的链烯基，d)C2-6的链炔基，e)C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，f)含一个或更多的选自包括氮，氧，和硫的杂环原子的3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，g)-C(O)-C1-6的烷基，h)-C(O)-C2-6的炔基，i)-C(O)-C2-6的炔基，j)-C(O)-C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环，k)-C(O)-3-14个原子的饱和的，不饱和的，或者是芳族的杂环，其中包括一个或更多选自包括氮，氧，和硫的杂环原子，l)-C(O)O-C1-6的烷基，m)-C(O)O-C2-6的链烯基，n)-C(O)O-C2-6的炔基，o)-C(O)O-C3-14的饱和的，不饱和的，或者是芳族的碳环， |
| 摘要 | 本发明主要涉及抗感染、抗增生、抗炎、促动力剂的领域。本发明进一步涉及一族化合物，该化合物同时含有对于这样的治疗剂有用的联芳基组成部分和至少一个杂环组成部分。 |
| 国际公布 | 2005-03-03 WO2005/019211 英 |
