| 公开(公告)号 | CN1832950A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.13 |
| 申请(专利)号 | CN200480016500.9 |
| 申请日期 | 2004.04.14 |
| 专利名称 | 丝氨酸蛋白酶抑制剂的含哌嗪膦酸化合物 |
| 主分类号 | C07F9/6509(2006.01)I |
| 分类号 | C07F9/6509(2006.01)I;C07F9/6558(2006.01)I;C07F9/6561(2006.01)I;A61K31/675(2006.01)I;C07F9/572(2006.01)I;C07F9/38(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.4.16 US 10/414,782 |
| 申请(专利权)人 | 奥索-麦克尼尔药品公司 |
| 发明(设计)人 | M·N·格雷科;H·R·阿尔蒙德;E·保维尔;L·德加拉维拉;M·J·霍金斯;M·J·胡莫拉;Y·钱;D·G·沃克;S·塞斯科-坎倩;C·N·尼尔森;M·N·帕特尔;K·L·索基 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-04-14 PCT/US2004/011490 |
| 进入国家日期 | 2005.12.13 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 段晓玲 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种式(II)化合物及其异构体、外消旋体、对映体、非对映体和盐： 式(II) 其中 R10选自： a).被选自以下的取代基取代的磺酰基：C1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基、杂芳基(C1-8)烷基和杂芳基(C2-8)烯基； b).被选自以下的取代基取代的羰基：C1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基、杂芳基(C1-8)烷基、杂芳基(C2-8)烯基、-OR11和氨基(具有两个独立选自以下的取代基：氢、C1-8烷基、芳基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和杂芳基C1-8烷基)； c)任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代的C1-8烷基：芳基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基、(卤基)1-3、羟基、-C(O)R12和氨基(具有两个独立选自以下的取代基：氢、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和杂芳基C1-8烷基)； d).芳基； e)杂芳基； f).环烷基； g).环烯基；和 h).杂环基； 其中a).、b).和c).中杂环基、环烷基、环烯基部分和环烷基f).、环烯基g).和杂环基h).任选被1-2个独立选自以下的取代基取代： ea).氧代基； eb).被选自以下的取代基取代的羰基：C1-8烷基、芳基、芳基(C1-8)烷基、芳基(C2-8)烯基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基、杂芳基(C1-8)烷基、杂芳基(C2-8)烯基和氨基(具有两个独立选自以下的取代基：氢、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和杂芳基C1-8烷基)； ec).任选被选自以下的取代基取代的C1-8烷基：氨基(具有两个独立选自以下的取代基：氢、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和杂芳基C1-8烷基)、芳基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基、(卤基)1-3和羟基； ed).芳基；和 ef).(卤基)1-3 其中a).、b).、c).、ec).和ed).取代基中芳基部分、a).、b).、c).和ec)取代基中杂芳基部分以及d).芳基和e).杂芳基取代基任选被1-4个独立选自以下的取代基取代： fa).任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代的C1-8烷基：芳基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基、(卤基)1-3、羟基、-C(O)R12和氨基(具有两个独立选自以下的取代基：氢、C1-8烷基、芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基和杂芳基C1-8烷基)； fb).任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代的C2-8烯基：氨基(具有两个独立选自氢和C1-8烷基的取代基)、(卤基)1-3和羟基； fc)任选在末端碳原子上被选自(卤基)1-3和羟基的取代基取代的C1-8烷氧基； fd).环烷基； fe).杂环基； ff)任选被1-4个独立选自C1-8烷基和卤素的取代基取代的芳基； fg).杂芳基； fh).羟基； fi).硝基；和 fj).(卤基)1-3； 其中fa).中芳基C1-8烷基、芳基羰基、芳基C1-8烷基羰基的芳基部分任选被1-4个独立选自以下的取代基取代：C1-4烷基(任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代：氨基(被两个独立选自氢和C1-8烷基的取代基取代)、(卤基)1-3和羟基)、C1-4烷氧基(任选在末端碳原子上被选自(卤基)1-3的取代基取代)、氨基(被两个独立选自氢和C1-4烷基的取代基取代)、卤素、羟基和硝基； R11选自： aa).任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代的C1-4烷基：环烷基、杂环基、芳基、杂芳基、氨基(具有两个独立选自氢和C1-4烷基的取代基)、(卤基)1-3和羟基； 其中aa).取代基的环烷基、杂环基、芳基和杂芳基部分任选被1-4个独立选自以下的取代基取代： ba).任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代的C1-4烷基：氨基(具有两个独立选自氢和C1-4烷基的取代基)、(卤基)1-3和羟基； bb).任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代的C1-4烷氧基：羧基、(卤基)1-3和羟基； bc).被选自以下的取代基取代的羰基：C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基和杂芳基(C2-4)烯基； bd).芳基； be).杂芳基； bf).被两个独立选自氢和C1-4烷基的取代基取代的氨基； bg).氰基； bh)(卤基)1-3； bi).羟基； bj).硝基； bk).任选被1-2个氧代基取代基取代的杂环基；和 bl).被选自以下的取代基取代的磺酰基：C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基和杂芳基(C2-4)烯基； 其中bd).芳基、be).杂芳基和bk).杂环基取代基及bc).取代基的芳基和杂芳基部分任选被1-4个独立选自以下的取代基取代：C1-4烷基(任选在末端碳原子上被选自以下的取代基取代：氨基(被两个独立选自氢和C1-4烷基的取代基取代)、(卤基)1-3和羟基)、C1-4烷氧基(任选在末端碳原子上被选自(卤基)1-3的取代基取代)、氨基(被两个独立选自氢和C1-4烷基的取代基取代)、卤素、羟基和硝基； R12选自C1-4烷基、芳基、芳基(C1-4)烷基、芳基(C2-4)烯基、环烷基、环烯基、杂环基、杂芳基、杂芳基(C1-4)烷基、杂芳基(C2-4)烯基、-OR11和氨基(具有两个独立选自以下的取代基：氢、C1-4烷基、芳基C1-4烷基 |
| 摘要 | 本发明涉及用作丝氨酸蛋白酶抑制剂的式(II)膦酸化合物，其组合物及治疗炎性和丝氨酸蛋白酶介导的疾病的方法。 |
| 国际公布 | 2004-11-04 WO2004/094441 英 |
