公开(公告)号
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CN1273467C
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN02805201.3
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申请日期
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2002.02.20
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专利名称
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β-内酰胺化合物、这些化合物的制备方法以及含有这些化合物的降血清胆固醇药
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主分类号
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C07D405/10(2006.01)I
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分类号
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C07D405/10(2006.01)I;C07D205/08(2006.01)I;A61K31/351(2006.01)I;A61K45/00(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2001.2.23 JP 48202/01;2001.4.25 JP 128031/01
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申请(专利权)人
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寿制药株式会社
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发明(设计)人
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富山泰;横田昌幸;野田淳;大野晃
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地址
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日本长野县
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颁证日
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国际申请
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2002-02-20 PCT/JP2002/001481
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进入国家日期
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2003.08.20
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专利代理机构
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中国专利代理(香港)有限公司
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代理人
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马崇德
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国省代码
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日本;JP
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主权项
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具有以下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐, 其中:A1、A3和A4是氢原子、卤原子、具有1-5个碳原子的烷基、具有1-5个碳原子的烷氧基、-COOR下式(b)的基团: 或下式(a)的基团: 其中:R2是-CH2OH基团、-CH2OC(O)-R1基团或-CO2-R1基团;R3是-OH基团或-OC(O)-R1基团;R1是氢原子或具有1-5个碳原子的烷基;R4是-(CH2)kR5(CH2)1-基团,其中0≤k+1≤10;R5是单键-、-CH=CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-;和R4通过碳-碳键与四氢吡喃环连接,和在式(I)中的A1、A3和A4中的一个必须是上述式(a)的基团;A2是具有1-5个碳原子的烷基链、具有1-5个碳原子的烷氧基链、具有2-5个碳原子的链烯基链、具有1-5个碳原子的羟烷基链或具有2-5个碳原子的羰基烷基链;n、p、q或r是0、1或2。
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摘要
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由以下通式(I)表示的新的β-内酰胺化合物或其药学上可接受的盐,它们用着降血清胆固醇药,式(I)中:A1、A3和A4各自代表氢、卤素、C1-5烷基、C1-5烷氧基、-COOR1、由下式(b)表示的基团:式(b)中:R1是氢或C1-5烷基)或由下式(a):表示的基团式(a)中:R2是-CH2OH、-CH2OC(O)-R1或-CO2-R1;R3是-OH或-OC(O)-R1;R4是(-CH2)KR5(CH2)1-(其中k和1各为0或1或大于1的整数;条件是k+1是10或小于10的整数;R5是键(单键(-)、-CH=CH-、-OCH2-、羰基或-CH(OH)-);条件是在式(I)中的A1、A3和A4中至少一个必须是以上式(a)中所提到的基团。A2表示C1-5烷基、C1-5烷氧基、C1-5链烯基、C1-5羟烷基或C1-5羰基烷基;n、p、q或r是0、1或2。
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国际公布
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2002-08-29 WO2002/066464 日
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