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阿韦苄酯化合物及其制备方法和以该化合物制备阿韦莫哌的新工艺

医药数据库中心 药学论坛 天津泰普药品科技发展有限公司/李祎亮;田青松;魏文涛;朱红星;杨胜利;周学福;瞿虹;吴民义
公开(公告)号 CN1827598A  
公开(公告)日 2006.09.06  
申请(专利)号 CN200610013255.7  
申请日期 2006.03.07  
专利名称 阿韦苄酯化合物及其制备方法和以该化合物制备阿韦莫哌的新工艺  
主分类号 C07D211/10(2006.01)I  
分类号 C07D211/10(2006.01)I;B01J23/44(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 天津泰普药品科技发展有限公司  
发明(设计)人 李祎亮;田青松;魏文涛;朱红星;杨胜利;周学福;瞿 虹;吴民义  
地址 300193天津市南开区鞍山西道308号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构  
代理人  
国省代码 天津;12  
主权项 化学名称为(+)-(3R,4R)-[[2S-[[4-(3-羟基苯基)-3,4-二甲基-1-哌啶基]甲基]-1-氧代-3-苯丙基]氨基]乙酸取代苄酯化合物具有如下结构: 其中,Y为氢、氯、溴或硝基。  
摘要 本发明公开了(+)-(3R,4R)-[[2S-[[4-(3-羟基苯基-3,4-二甲基-1-哌啶基)-甲基]-1-氧代-3-苯丙基]氨基]乙酸取代苄酯化合物及其制备方法和以该化合物制备阿韦莫哌的新工艺。本发明的新工艺方法是将原专利方法“一条链式”的合成改变为“两条链”分别制备,总合成步骤明显缩短,合成成本明显降低,约是原专利方法的二分之一左右,在价格方面更具有市场竞争力。同时新工艺的合成反应条件温和,合成操作步骤简单,各步反应不需要特定的低温、绝对无水等条件进行操作,更适合进行工业化生产。  
国际公布  
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