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药物中间体(5S)-5,6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物的制备方法

医药数据库中心 药学论坛 上海医药工业研究院/张福利;邱友春;张椿年
公开(公告)号 CN1827615A  
公开(公告)日 2006.09.06  
申请(专利)号 CN200610025601.3  
申请日期 2006.04.11  
专利名称 药物中间体(5S)-5,6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物的制备方法  
主分类号 C07D317/26(2006.01)I  
分类号 C07D317/26(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权  
申请(专利权)人 上海医药工业研究院  
发明(设计)人 张福利;邱友春;张椿年  
地址 200040上海市北京西路1320号  
颁证日  
国际申请  
进入国家日期  
专利代理机构 上海天翔知识产权代理有限公司  
代理人 陈学雯  
国省代码 上海;31  
主权项 一种(5S)-5,6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物的制备方法,其特征在于,将羟基保护的(S)-3,4-二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)-5,6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物(I),其反应式如下: 其中:X代表卤原子或咪唑,R1、R2代表氢原子或1~4个碳原子的烷基,R3代表1~6个碳原子的烷基。  
摘要 本发明公开了一种他汀类降血脂药物合成中间体(5S)-5,6-O-异亚丙基-5,6-二羟基-3-氧代-己酸酯的制备方法,本发明是以羟基保护的(S)-3,4-二羟基丁酰基化合物(II)在有机胺及无水氯化镁存在下与丙二酸单酯钾盐(III)反应制得(5S)-5,6-二羟基-3-氧代己酸酯衍生物(I)。本发明方法操作简便、原料价廉易得、适于规模化生产。  
国际公布  
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