可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物
公开(公告)号
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CN1827578A
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN200610025465.8
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申请日期
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2006.04.06
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专利名称
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可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物
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主分类号
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C07C50/32(2006.01)I
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分类号
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C07C50/32(2006.01)I;A61K31/122(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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申请(专利权)人
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上海交通大学;上海天甲生物医药有限公司
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发明(设计)人
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李绍顺;谢天培;徐德锋;朱洪莉;毛志强
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地址
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200240上海市闵行区东川路800号
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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上海交达专利事务所
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代理人
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王锡麟;王桂忠
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国省代码
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上海;31
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主权项
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一种可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物,其特征在于:为6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,结构式为: 式II和III中,R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基; 取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羟甲基酯R=-CH2OCOR1; R1是氢或1-9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。
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摘要
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一种医药技术领域的可用于抗肿瘤的萘醌甲酸的软类似物,其特征在于:为6-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物II和2-取代的5,8-二甲氧基-1,4-萘醌衍生物III,式II和III中,R代表能通过水解或氧化代谢途径转化成5,8-二甲氧基-1,4萘醌-6-甲酸或2-甲酸的取代基;取代基是醛基,氰基,烷基肟,酰胺,羧酸酯R=-COOR1及羟甲基酯R=-CH20COR1;R1是氢或1-9个碳原子的饱和、不饱和脂肪及芳香族的烷基。本发明软类似物可以用于抗肿瘤,所设计合成5,8-二甲氧基-1,4-萘醌-6-甲酸或2-甲酸的软类似物在体内可以转化成相应的无细胞毒作用的酸,从而降低毒性。
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国际公布
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