| 公开(公告)号 | CN1823059A |
| 公开(公告)日 | 2006.08.23 |
| 申请(专利)号 | CN200480020650.7 |
| 申请日期 | 2004.05.20 |
| 专利名称 | 作为治疗肥胖和CNS疾病的选择性D1/D5受体拮抗剂的5-H-苯并[D]萘并[2,1-B]氮杂衍生物 |
| 主分类号 | C07D401/12(2006.01)I |
| 分类号 | C07D401/12(2006.01)I;C07D407/12(2006.01)I;C07D403/10(2006.01)I;C07D223/14(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.5.22 US 60/472,534 |
| 申请(专利权)人 | 先灵公司 |
| 发明(设计)人 | D·A·伯内特;W·J·格林李;B·麦基特里克;J·苏;Z·朱;T·K·萨西库马;R·马佐拉;L·强;Y·叶 |
| 地址 | 美国新泽西州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-05-20 PCT/US2004/015760 |
| 进入国家日期 | 2006.01.17 |
| 专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
| 代理人 | 王景朝 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 一种由结构式I代表的化合物： 或所述化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物、异构体或外消旋混合物，其中 p是0、1或2，且当p为0时，与所示(V)p连接的碳互不相接，但各自与氢原子连结； G是氢、卤素、烷基、烷硫基、硝基、腈、羟基、烷氧基、烷基亚硫酰基、烷基磺酰基、三氟甲基或三氟甲氧基； V是-C(烷基)2-、-CH(烷基)-或-CH2-； R1是氢、烷基、烯丙基、环烷基或环烷基(烷基)； R2是一个选自以下的取代基：三氟甲氧基、芳基、-NO2、-NR5R6、-(CH2)1-6-NR5R6、-N(R6)C(R7)(R8))C(O)R8、-CN、杂芳基、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR3R4、-S(O)2NR3R4、-C(R7)(R8)NR5R6、-C(R7)＝NOR4和-C(R7)(R8)OR6； R3和R4是芳基、芳烷基、链烯基、杂环基、杂芳基、环烷基、环烷基烷基、杂芳烷基、杂环基烷基、烷基或氢，或R3、R4和它们所连接的N可结合在一起形成选自以下的环：氮杂环丁烷、氮杂环庚烷、茚满、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉和 其中所述环未被取代或任选被1至4个R10部分取代； R5是氢、烷基、链烯基、芳基、芳烷基、环烷基、杂芳烷基、-C(O)NR3R4、-S(O)2NR3R4、-S(O)2R8、-C(O)R8、-C(O)OR8或-R9； R6是氢、烷基、芳基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂芳烷基、杂环基烷基、杂环基或杂芳基，或R5、R6和它们连接的N可结合在一起形成选自以下的环：氮杂环丁烷、氮杂环庚烷、茚满、吡咯烷、哌啶、哌嗪、吗啉和 其中所述环未被取代或任选被1至4个R10部分取代； R7是氢、烷基、芳基或芳烷基； R8是氢、芳基、烷基、芳烷基、环烷基、环烷基烷基、杂环基或杂芳基； R9是烷氧基烷基、烷氧基芳基、烷氧基杂芳基或烷氧基芳烷基； R10是1至4个可以相同或不同的取代基，每个R10独立选自烷基、芳基、芳烷基、杂芳基、杂芳烷基、羟基、羟基烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、卤素、硝基、氰基、羧基、烷氧基羰基、烷氧基羰基亚烷基、芳氧基羰基、芳烷氧基羰基、烷基磺酰基、芳基磺酰基、杂芳基磺酰基、烷硫基、芳硫基、杂芳硫基、芳烷硫基、杂芳烷硫基、环烷基、杂环基、三氟甲基、Y1Y2N-、Y1Y2N-烷基-、Y1C(O)N-、Y1Y2NC(O)-和Y1Y2NS(O)2-，其中Y1和Y2可以相同或不同，独立选自氢、烷基、芳基和芳烷基，或在相邻碳上的两个R10基团可连接在一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基； R11是氢或烷基； 和 R12是可以相同或不同的1-3个取代基，每个R12独立选自R2、卤素、烷基、烷硫基、烷基磺酰基、羟基、烷氧基和三氟甲基； 其中每个所述烷基、烯丙基、亚烷基、亚烷基、杂亚烷基、芳基、芳烷基、烷氧基、芳氧基、芳烷氧基、酰基、芳酰基、芳氧基烷基、羟基烷基、烷氧基烷基、杂芳烷基、杂环基、杂环基烷基、杂芳基、杂芳烷基、羟基、羟基烷基、环烷基烷基、杂环基和环烷基未被取代或任选被1至4个R10部分取代，其中两个相邻的R10基团可连在一起形成亚甲二氧基或亚乙二氧基。 |
| 摘要 | 本发明提供新的D1/D5受体拮抗剂化合物和制备此类化合物的方法。在另一个实施方案中，本发明提供含此类D1/D5受体拮抗剂的药用组合物和用其治疗下列疾病的方法：CNS疾病、肥胖、代谢障碍、饮食紊乱例如饮食过量以及糖尿病。 |
| 国际公布 | 2005-04-21 WO2005/035504 英 |
