公开(公告)号
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CN1829721A
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公开(公告)日
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2006.09.06
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申请(专利)号
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CN200480021849.1
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申请日期
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2004.07.06
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专利名称
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对α7烟碱乙酰胆碱受体具有亲和力的螺[1-氮杂二环[2.2.2]辛烷-3,5’-唑烷]-2’-酮衍生物
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主分类号
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C07D498/20(2006.01)I
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分类号
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C07D498/20(2006.01)I;A61K31/439(2006.01)I;A61P25/00(2006.01)I
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分案原申请号
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优先权
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2003.7.8 US 60/485,523
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申请(专利权)人
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阿斯利康(瑞典)有限公司
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发明(设计)人
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张蕙芳;艾菲恩·菲利普斯
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地址
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瑞典南泰利耶
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颁证日
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国际申请
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2004-07-06 PCT/GB2004/002904
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进入国家日期
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2006.01.27
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专利代理机构
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北京市柳沈律师事务所
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代理人
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张平元;赵仁临
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国省代码
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瑞典;SE
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主权项
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具有式I的化合物及其可药用盐: 其中: Q是式II部分 -A-选自-O-、-S-或-NR1-,或者是直接连接Ar1和Ar2的键; Ar1选自式III或IV: 或 其中B是O、S或NR1; R1在每次出现时独立地选自氢或R3; D在每次出现时独立地选自N或CR2,条件是D不超过两次出现时为N; R2在每次出现时独立地选自氢、-R3、-C2-C6链烯基、-C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-C(O)R4、-S(O)nR5、-NR6R7、-OR8、Q或键,条件是出现一次R2是Q,和出现一次R2是Ar1与A连接的键,或者当-A-是键时,将Ar1与Ar2连接; R3选自未取代的直链、支链或环状的C1-C6烷基,或者选自被至多5个卤素原子和至多两个选自下述取代基取代的直链、支链或环状的C1-C6烷基:C2-C6链烯基、C2-C6炔基、-CN、-C(O)R4、-S(O)nR5、-NR6R7或-OR8; R4在每次出现时独立地选自氢、R9、-NR10R11或-OR8; R5在每次出现时独立地选自氢、R9或-NR10R11; R6和R7在每次出现时独立地选自氢、R9、-C(O)R4或-S(O)nR5,或者在-NR6R7任何一次出现的时候R6和R7结合为(CH2)pG(CH2)q,其中G是O、S、NR8或键; R8选自氢或R9; R9选自未取代的直链、支链或环状的C1-C6烷基,或者选自被至多5个卤素原子和至多一个选自下述取代基取代的直链、支链或环状的C1-C6烷基:C2-C6链烯基、C2-C6炔基、-CN、-NR10R11、-OR12; R10和R11在每次出现时独立地选自氢、R12、-C(O)R12、-S(O)nR12,或者在-NR10R11任何一次出现的时候R10和R11结合为(CH2)pJ(CH2)q,其中J是O、S、NH、NR12或键; R12选自未取代的直链、支链或环状的C1-C6烷基,或者选自被至多5个卤素原子取代的直链、支链或环状的C1-C6烷基; Ar2选自未取代的含有0-2个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子的5-或6-元的芳香或杂芳香环,或者选自含有0-3个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子的8-、9-或10-元的稠合芳香或杂芳香环体系,或者选自含有0-2个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子的5-或6-元的芳香或杂芳香环,或者选自含有0-3个氮原子、0-1个氧原子和0-1个硫原子的8-、9-或10-元的稠合芳香或杂芳香环体系,其中每个前述Ar2部分可以具有1-3个选自R3、C2-C6链烯基、C2-C6炔基、卤素、-CN、-NO2、-C(O)R4、-S(O)nR5、-NR6R7、-OR8的取代基; n在每次出现时是0、1或2; p在每次出现时是2、3或4; q在每次出现时是0、1或2。
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摘要
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式I化合物及其可药用盐,其中Ar1、A和Ar2如说明书中所定义,含有它们的药物组合物和制剂,单独使用它们或与其它治疗活性的化合物或物质联合治疗疾病和病症的方法,用于制备它们的方法和中间体,它们用作药物用于治疗的用途,它们在制备药物中的用途以及出于诊断和分析目的的用途。
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国际公布
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2005-01-20 WO2005/005435 英
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