| 公开(公告)号 | CN1829689A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480021890.9 |
| 申请日期 | 2004.08.02 |
| 专利名称 | 苯甲胺衍生物 |
| 主分类号 | C07D211/58(2006.01)I |
| 分类号 | C07D211/58(2006.01)I;C07D211/64(2006.01)I;C07D221/20(2006.01)I;C07D495/04(2006.01)I;C07D471/10(2006.01)I;A61K31/451(2006.01)I;A61K31/438(2006.01)I;A61P1/00(2006.01)I;A61P1/08(2006.01)I;A61P25/04(2006.01)I;A61P25/06(2006.01)I;A61P25/22(2006.01)I;A61P11/00( |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.31 JP 205114/2003 |
| 申请(专利权)人 | 泽里新药工业株式会社 |
| 发明(设计)人 | 长泽正明;川濑伸雄;田中伸幸;中村英樹;続池直樹;村田正和 |
| 地址 | 日本东京 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-08-02 PCT/JP2004/011065 |
| 进入国家日期 | 2006.01.27 |
| 专利代理机构 | 上海专利商标事务所有限公司 |
| 代理人 | 范 征 |
| 国省代码 | 日本;JP |
| 主权项 | 通式(1)： 表示的苯甲胺衍生物或其盐， 式中，X1表示-N(CH3)-、-NH-或-O-， X2表示单键、-NH-、酰胺键、酯键、-O-、-S-或-CO-， X3及X4各自独立，表示氢原子或卤原子， R1表示氢原子，低级烷基，可被1～3个卤原子或氰基取代的苯基，可被1～3个低级烷基、氰基、卤代低级烷基或低级烷氧基取代的苯甲基，可被1～3个低级烷基、羟基、卤代低级烷基或低级烷氧基取代的苯甲酰基，可被1～5个卤原子、氨基或氨基甲酰基取代的低级烷酰基，羟基，氨基甲酰基，低级烷基磺酰基，低级烷氧基羰基低级烷基，噻吩基羰基，吡啶基羰基，低级烷基羰基或苯氧基羰基， R2表示氢原子、低级烷基、低级链烯基、低级烷基磺酰基、碳原子数3～7的环烷基、碳原子数6～14的环烷基-烷基、碳原子数6～14的芳基、碳原子数6～14的芳氧基、碳原子数6～14的芳氧基低级烷基、碳原子数6～14的芳硫基低级烷基、碳原子数7～16的芳烷基、低级烷氧基羰基低级烷基、低级烷氧基低级烷基、氨基低级烷基、碳原子数3～7的环烷基取代的碳原子数7～16的芳烷基、卤代低级烷基羰基、茚满基、1，2，3，4-四氢萘基、呫吨基、哌啶基、吡咯烷基、吗啉基、四氢异喹啉基、吲哚基、色烯基、异苯并呋喃基、四氢吡喃基、苯并噻吩基、金刚烷基、金刚烷基低级烷基、芴基、芴基低级烷基、吡啶基低级烷基、可被苯基或低级烷基取代的氨基，这些基团的环上氢原子可被选自卤原子、低级烷基、低级烷氧基、硝基、氧代基、卤代低级烷基、碳原子数6～14的芳基及低级烷基氨基的1～5个原子或基团取代， R3表示低级烷酰基氨基、氨基低级烷酰基、氨基低级烷酰基氨基、二低级烷基氨基甲酰基氨基或碳原子数7～16的芳烷氧基低级烷基时，R4表示氢原子或R3和R4一起表示-SOCH2-、-SO2CH2-、-NHCOCH2-、-CH(OH)CH2-、-OCH2-或-C(＝NOH)CH2-， R5表示氢原子或低级烷基， n1表示1或2，n2表示0或1。 |
| 摘要 | 本发明提供显现良好的口服吸收性、对NK-1受体或NK-2受体具有良好的拮抗作用的如右的通式(1)，表示的苯甲胺衍生物或其盐。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/012248 日 |
