| 公开(公告)号 | CN1829691A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480021881.X |
| 申请日期 | 2004.07.29 |
| 专利名称 | 吡啶基衍生物和它们作为治疗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D213/75(2006.01)I |
| 分类号 | C07D213/75(2006.01)I;C07D213/76(2006.01)I;C07D213/71(2006.01)I;A61K31/444(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.30 US 60/491,116;2003.7.30 US 60/491,118;2003.7.30 US 60/491,340 |
| 申请(专利权)人 | 泽农医药公司 |
| 发明(设计)人 | M·阿布里欧;D·F·哈维;H·W·戈施文德;李文宝;涂 驰;R·卡姆博耶;M·D·温瑟尔;V·柯杜穆鲁;C·J·胡德森;M·A·坎德拉藤柯;刘世峰;V·莱纳;S·司维利多弗;张载辉;M·瑟德巴格赫扎德;孙绍毅 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-29 PCT/US2004/024657 |
| 进入国家日期 | 2006.01.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 抑制人硬脂酰-CoA去饱和酶(hSCD)活性的方法，它包括使hSCD的源与式(I)的化合物、其立体异构体、对映异构体或互变异构体、其药学上可接受的盐、其药物组合物或它们的前体药物接触： 其中： x和y各自独立地是1，2或3； W是-O-，-N(R1)-，-C(R1)2-，-C(O)-，-OC(O)-，-S(O)t-；(其中t是0，1或2)，-N(R1)S(O)t-(其中t是1或2)，-S(O)2N(R1)-，-C(O)N(R1)-，-C(S)N(R1)-，-OS(O)2N(R1)-，-OC(O)N(R1)-，-OC(S)N(R1)-，-N(R1)C(O)N(R1)-或-N(R1)C(S)N(R1)-； V是-C(O)-，-C(S)-，-C(O)N(R1)-，-C(O)O-，-C(S)O-，-S(O)t-(其中t是1或2)，-S(O)tN(R1)-(其中t是1或2)或-C(R11)H； 各R1独立地选自氢，C1-C12烷基，C2-C12羟烷基，C4-C12环烷基烷基和C7-C19芳烷基； R2选自C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C2-C12羟烷基，C2-C12羟基链烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12环烷基，C4-C12环烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12杂环基，C3-C12杂环基烷基，C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或R2是具有2到4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烷基，杂环基，芳基和杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合； R3选自C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C2-C12羟烷基，C2-C12羟基链烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12环烷基，C4-C12环烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12杂环基，C3-C12杂环基烷基，C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或R3是具有2到4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烷基，杂环基，芳基和杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合； R4，R5和R6各自独立地选自氢，溴，氟，氯，甲基，甲氧基，三氟甲基，氰基，硝基或-N(R13)2； R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； 或R7和R7a一起，或R8和R8a一起，或R9和R9a一起，或R10和R10a一起是氧代基，前提条件是当V是-C(O)-时，R7和R7a一起或R8和R8a一起不形成氧代基，而剩余的R7，R7a，R8，R8a，R9，R9a，R10和R10a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； 或R10，R10a，R7和R7a中的一个与R8，R8a，R9和R9a中的一个一起形成亚烷基桥，而剩余的R10，R10a，R7，R7a，R8，R8a，R9和R9a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； R11是氢或C1-C3烷基；和 各R13独立地选自氢或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 公开了治疗哺乳动物(优选人)中SCD介导的疾病或病况的方法，其中该方法包括对需要治疗的哺乳动物施用式(I)的化合物，其中：W是-O-、-N(R1)-、C(O)、S(O)t；(t是0、1或2)、N(R1)S(O)2、S(O)2N(R1)、C(O)N(R1)或N(R1)C(O)(R1)；并且V是C(O)、C(S)、C(O)N(R1)-、C(O)O、S(O)2、S(O)2N(R1)-或C(R11)H；以及x、y、R2、R3、R4、R5、R6、R7、R7a、R8、R8a、R9、R9a、R10和R10a被本申请定义。还公开了包括式(I)化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011656 英 |
