| 公开(公告)号 | CN1829701A |
| 公开(公告)日 | 2006.09.06 |
| 申请(专利)号 | CN200480021942.2 |
| 申请日期 | 2004.07.29 |
| 专利名称 | 哌嗪衍生物和它们作为治疗剂的用途 |
| 主分类号 | C07D239/42(2006.01)I |
| 分类号 | C07D239/42(2006.01)I;C07D241/26(2006.01)I;A61K31/497(2006.01)I;A61K31/506(2006.01)I;A61P3/06(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 2003.7.30 US 60/491,095 |
| 申请(专利权)人 | 泽农医药公司 |
| 发明(设计)人 | S·司维利多弗;V·柯杜穆鲁;刘世峰;M·阿布里欧;M·D·温瑟尔;H·W·戈施文德;R·卡姆博耶;孙绍毅;M·W·赫拉黛;李文宝;涂 驰 |
| 地址 | 加拿大不列颠哥伦比亚省 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2004-07-29 PCT/US2004/024658 |
| 进入国家日期 | 2006.01.27 |
| 专利代理机构 | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 |
| 代理人 | 郭建新 |
| 国省代码 | 加拿大;CA |
| 主权项 | 抑制人硬脂酰-辅酶A去饱和酶(hSCD)活性的方法，它包括使hSCD的源与式(I)的化合物、其立体异构体、对映异构体或互变异构体、其药学上可接受的盐、其药物组合物或其前体药物接触： 其中： x和y各自独立地是1，2或3； W是-N(R1)C(O)-，-C(O)N(R1)-，-OC(O)N(R1)-，-N(R1)C(O)N(R1)-，-O-，-N(R1)-，-S(O)t-(其中t是0，1或2)，-N(R1)S(O)2-，-S(O)2N(R1)-，-C(O)-，-OS(O)2N(R1)-，-OC(O)-，-C(O)O-或-N(R1)C(O)O-； V是-C(O)-，-C(O)O-，-C(S)-，-C(O)N(R1)-，-S(O)2-，-S(O)2N(R1)-或-C(R10)H-； G，J，L和M各自独立地选自-N＝或-C(R4)＝；前提条件是，G，J，L和M中的至少两个是-N＝，以及前提条件是当G和J两者都是-C(R4)＝时，L和M不能都是-N＝，并且当L和M两者都是-C(R4)＝时，G和J不能都是-N＝； 各R1独立地选自氢，C1-C12烷基，C2-C12羟烷基，C4-C12环烷基烷基和C7-C19芳烷基； R2选自C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C2-C12羟烷基，C2-C12羟基链烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12环烷基，C4-C12环烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12杂环基，C3-C12杂环基烷基，C1-C12杂芳基，和C3-C12杂芳基烷基； 或R2是具有2到4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烷基，杂环基，芳基和杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合； R3选自C1-C12烷基，C2-C12链烯基，C2-C12羟烷基，C2-C12羟基链烯基，C2-C12烷氧基烷基，C3-C12环烷基，C4-C12环烷基烷基，芳基，C7-C19芳烷基，C3-C12杂环基，C3-C12杂环基烷基，C1-C12杂芳基和C3-C12杂芳基烷基； 或R3是具有2到4个环的多环结构，其中所述环独立地选自环烷基，杂环基，芳基和杂芳基并且所述环的一些或全部可以彼此稠合； 各R4独立地选自氢，氟，氯，甲基，甲氧基，三氟甲基，氰基，硝基或-N(R9)2； 各R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a独立地选自氢或C1-C3烷基； 或R5和R5a一起，或R6和R6a一起，或R7和R7a一起，或R8和R8a一起是氧代基，前提条件是当V是-C(O)-时，R6和R6a一起或R8和R8a一起不形成氧代基，而剩余的R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； 或R5，R5a，R6和R6a中的一个与R7，R7a，R8和R8a中的一个一起形成亚烷基桥，而剩余的R5，R5a，R6，R6a，R7，R7a，R8和R8a各自独立地选自氢或C1-C3烷基； R10是氢或C1-C3烷基；和 各R9独立地选自氢或C1-C6烷基。 |
| 摘要 | 公开了治疗哺乳动物(优选人)中由SCD介导的疾病或病况的方法，其中该方法包括对需要治疗的哺乳动物施用式(I)的化合物。其中G，J，L，M，x，y，W，V，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R8a，R9，R9a，R10，R10a，R11和R11a如本申请所定义。还公开了包含式(I)化合物的药物组合物。 |
| 国际公布 | 2005-02-10 WO2005/011657 英 |
