公开(公告)号 | CN1823758A |
公开(公告)日 | 2006.08.30 |
申请(专利)号 | CN200610068152.0 |
申请日期 | 2002.10.25 |
专利名称 | 治疗移植排斥的化合物和方法 |
主分类号 | A61K31/225(2006.01)I |
分类号 | A61K31/225(2006.01)I |
分案原申请号 | 02825601.8 |
优先权 | 2001.10.25 US 60/339535 |
申请(专利权)人 | 阿特罗吉尼克斯公司 |
发明(设计)人 | M·格拉斯;D·B·爱德华兹 |
地址 | 美国佐治亚州 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 |
代理人 | 刘 冬 |
国省代码 | 美国;US |
主权项 | 一种治疗哺乳动物移植排斥的方法,所述方法包括给予所述哺乳动物有效量的一种下式化合物或其药学上可接受的盐: 其中: Y为化学键或 R1、R2、R3和R4独立地选自氢、羟基、烷氧基、C1-10烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷芳基和芳基C1-10烷基,其中所述烷氧基、C1-10烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷芳基和芳基C1-10烷基可任选被一个或多个选自以下的基团取代:C1-10烷基、卤素、硝基、氨基、卤代C1-10烷基、C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基、酰基和酰氧基; Z选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、羟基C1-10烷基、芳基、杂芳基、C1-10烷芳基、芳基C1-10烷基、杂芳基C1-10烷基、C1-10烷氧基C1-10烷基、C1-10烷基氨基C1-10烷基、羧基C1-10烷基、C1-10二烷基氨基C1-10烷基、氨基C1-10烷基、杂环基、R7NH、R7R7N、羧基C1-10烷基和羧基,其中所有基团都可任选被一个或多个R5取代; R5独立地选自羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、卤基、硝基、氨基、氰基、C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基、酰基、酰氧基、COOH、COOR7、OC(O)R7、CH(OH)R7、NHR7、NR7R7、C(O)NH2、C(O)NHR7、CONR7R7、NHC(O)O-R7、OSO3H、SO3H、SO2NHR7、SO2NR7R7、P(O)(OH)OR7、PO2H2P(O)(OH)R7、P(O)(OR7)2、P(O)R7(OR7)、OPO3H、PO3H2、羟甲基和环磷酸酯基,其中如果可行的话,所有基团都可任选被一个或多个R6取代; R6独立地选自羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、酰氧基、卤基、硝基、氨基、氰基、卤代C1-10烷基、C1-10烷基氨基、二C1-10烷基氨基、酰基和酰氧基; R7独立地选自C1-10烷基、C2-10烯基、C2-10炔基、C1-10烷氧基、C1-10烷氧基羰基C1-10烷基、芳基、羧基C1-10烷基、C1-10烷基羧基C1-10烷基、C1-10烷基羧基C1-10芳基、杂环基、杂环基C1-10烷基和杂芳基,其中所有基团都可任选被一个或多个R8取代;且 R8独立地选自羟基、C1-10烷基、C1-10烷氧基、酰氧基、卤基、硝基、氨基、氰基和羧基; 其中两个R7基团可连接在一起形成一个4-7元环。 |
摘要 | 式(I)化合物及其药学上可接受的盐单独或联合用于治疗移植排斥的用途,其中所述取代基如本申请说明书中定义。 |
国际公布 |