公开(公告)号 | CN1823736A |
公开(公告)日 | 2006.08.30 |
申请(专利)号 | CN200510048832.1 |
申请日期 | 2000.08.14 |
专利名称 | 缓释制剂的制备方法 |
主分类号 | A61K9/14(2006.01)I |
分类号 | A61K9/14(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I |
分案原申请号 | 00811396.3 |
优先权 | 1999.8.18 IE 990700 |
申请(专利权)人 | 爱尔兰伊普森制造有限公司 |
发明(设计)人 | 托马斯·恰兰·洛克曼 |
地址 | 爱尔兰都柏林 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 中原信达知识产权代理有限责任公司 |
代理人 | 樊卫民;杨 青 |
国省代码 | 爱尔兰;IE |
主权项 | 一种制备化合物(I)的微粒的方法,其中化合物(I)含有化合物(A), 和聚合物,其中该聚合物含有丙交酯单元、乙交酯单元和酒石酸单元,其中丙交酯单元在该聚合物中的比例为约72%;乙交酯单元在该聚合物中的比例为约27%;和酒石酸单元在该聚合物中的比例为约1%;而且其中化合物(A)的氨基以离子方式键合聚合物的酸单元的羧基; 该方法包括步骤: 将化合物(I)的乙酸乙酯溶液喷雾到异丙醇中,得到化合物(I)的微粒的分散体, 其中化合物(I)在乙酸乙酯溶液中的浓度为约8%-约12%(W/W);化合物(I)的溶液自喷雾器进入异丙醇中的喷雾速率为约5ml/分钟;喷雾器的频率设定使得该喷雾器不会淌出化合物(I)的乙酸乙酯溶液;异丙醇的体积比乙酸乙酯的体积过量约20倍;并且异丙醇的温度是约-60℃至-78℃; 令异丙醇升温至约0℃至22℃;并且从异丙醇中分离出所述的微粒; 其中所述的微粒具有约10微米至约100微米的平均粒度。 |
摘要 | 本发明涉及一种制备缓释络合物化合物(I)的方法,其含有具有式(A)的化合物(A)和共聚物,该共聚物含有聚-(1)-乳酸-羟基乙酸-酒石酸(P(1)LGT),其中化合物(A)的氨基以离子方式与(P(1)LGT)的羧基键合。 |
国际公布 |