公开(公告)号
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CN1823736A
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公开(公告)日
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2006.08.30
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申请(专利)号
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CN200510048832.1
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申请日期
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2000.08.14
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专利名称
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缓释制剂的制备方法
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主分类号
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A61K9/14(2006.01)I
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分类号
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A61K9/14(2006.01)I;A61K47/48(2006.01)I;A61K31/495(2006.01)I;A61K38/08(2006.01)I
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分案原申请号
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00811396.3
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优先权
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1999.8.18 IE 990700
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申请(专利权)人
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爱尔兰伊普森制造有限公司
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发明(设计)人
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托马斯·恰兰·洛克曼
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地址
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爱尔兰都柏林
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颁证日
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国际申请
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进入国家日期
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专利代理机构
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中原信达知识产权代理有限责任公司
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代理人
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樊卫民;杨 青
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国省代码
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爱尔兰;IE
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主权项
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一种制备化合物(I)的微粒的方法,其中化合物(I)含有化合物(A), 和聚合物,其中该聚合物含有丙交酯单元、乙交酯单元和酒石酸单元,其中丙交酯单元在该聚合物中的比例为约72%;乙交酯单元在该聚合物中的比例为约27%;和酒石酸单元在该聚合物中的比例为约1%;而且其中化合物(A)的氨基以离子方式键合聚合物的酸单元的羧基; 该方法包括步骤: 将化合物(I)的乙酸乙酯溶液喷雾到异丙醇中,得到化合物(I)的微粒的分散体, 其中化合物(I)在乙酸乙酯溶液中的浓度为约8%-约12%(W/W);化合物(I)的溶液自喷雾器进入异丙醇中的喷雾速率为约5ml/分钟;喷雾器的频率设定使得该喷雾器不会淌出化合物(I)的乙酸乙酯溶液;异丙醇的体积比乙酸乙酯的体积过量约20倍;并且异丙醇的温度是约-60℃至-78℃; 令异丙醇升温至约0℃至22℃;并且从异丙醇中分离出所述的微粒; 其中所述的微粒具有约10微米至约100微米的平均粒度。
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摘要
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本发明涉及一种制备缓释络合物化合物(I)的方法,其含有具有式(A)的化合物(A)和共聚物,该共聚物含有聚-(1)-乳酸-羟基乙酸-酒石酸(P(1)LGT),其中化合物(A)的氨基以离子方式与(P(1)LGT)的羧基键合。
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国际公布
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