| 公开(公告)号 | CN1272316C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN00815858.4 |
| 申请日期 | 2000.09.15 |
| 专利名称 | 苯甲酰胺和相关的因子Xa抑制剂 |
| 主分类号 | C07C311/16(2006.01)I |
| 分类号 | C07C311/16(2006.01)I;C07C311/46(2006.01)I;C07C317/40(2006.01)I;C07C317/44(2006.01)I;C07D213/75(2006.01)I;C07D213/81(2006.01)I;C07D213/82(2006.01)I;C07D217/22(2006.01)I;C07D333/38(2006.01)I;C07D401/12(2006.01)I;C07D409/12(2006.01)I;C07D409/14(2006.01)I;C07 |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | 1999.9.17 US 60/154,332;2000.2.29 US 60/185,746 |
| 申请(专利权)人 | 千禧药品公司 |
| 发明(设计)人 | 朱秉彦;张朋烈;王灵研;黄文嵘;埃里克·戈德曼;李文浩;静梅·朱克特;宋永红;罗伯特·斯卡伯勒 |
| 地址 | 美国加利福尼亚州 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | 2000-09-15 PCT/US2000/025196 |
| 进入国家日期 | 2002.05.17 |
| 专利代理机构 | 永新专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 林晓红 |
| 国省代码 | 美国;US |
| 主权项 | 分子式如下的化合物及其所有的药学可接受的盐衍生物： A-Q-D-E-G-J-X 其中： A是N(R1，R2)-C(＝NR3)-，其中： R1、R2和R3独立地选自： H、C1-4直链或支链烷基、-OR5和-C0-4烷基C3-8环烷基；或者R1和R2，或者R2和R3可以一起形成3-10元杂环系统，该杂环系统含有1-4个选自N、O和S的杂原子，其中该杂环系统上的1-4个氢原子可以独立地被C1-C4-烷基代替，并且存在于该杂环系统的杂环中的任何氮和硫原子可以被氧化； R5选自： H和-C1-4烷基； Q为直接键； D为苯基，其独立地被0-2个卤素取代基取代； E为-C(＝O)-N(H)-； G为亚苯基，其中该亚苯基的环碳原子被0-4个R1d基团取代，其中 R1d为选自以下的基团： H、卤素、C1-6-烷基、-CF3、-(CH2)0-6-OR2d和-O-(CH2)1-6-C(＝O)-O-R2d； R2d是选自以下的基团： H和C1-6-烷基； J为-C(＝O)-N(H)-； X为被0-3个卤素取代的吡啶基。 |
| 摘要 | 本发明公开了具有抗哺乳动物因子Xa的活性的分子式A-Q-D-E-G-J-X的化合物，它们的盐和与它们有关的组合物，其中D是直接键、取代或未取代的苯基或萘基或杂环系统；X是取代或未取代的苯基或萘基或杂环系统；且其它变量如权利要求中所定义。该化合物用于体外或体内预防或治疗凝血疾病。 |
| 国际公布 | 2001-03-22 WO2001/019788 英 |
