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苯基哒嗪化合物及包含其的药物

医药数据库中心 药学论坛 兴和株式会社/大口正夫;京谷善德;执行洋睦;古志朋之;扇谷忠明;松田隆行;熊井奈都代;安冈京子
公开(公告)号 CN1272326C  
公开(公告)日 2006.08.30  
申请(专利)号 CN01812096.2  
申请日期 2001.07.06  
专利名称 苯基哒嗪化合物及包含其的药物  
主分类号 C07D237/08(2006.01)I  
分类号 C07D237/08(2006.01)I;C07D237/10(2006.01)I;A61K31/50(2006.01)I;A61P29/00(2006.01)I;A61P19/10(2006.01)I;A61P9/10(2006.01)I  
分案原申请号  
优先权 2000.7.10 US 09/612,953  
申请(专利权)人 兴和株式会社  
发明(设计)人 大口正夫;京谷善德;执行洋睦;古志朋之;扇谷忠明;松田隆行;熊井奈都代;安冈京子  
地址 日本爱知县  
颁证日  
国际申请 2001-07-06 PCT/JP2001/005904  
进入国家日期 2002.12.30  
专利代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所  
代理人 唐晓峰  
国省代码 日本;JP  
主权项 一种苯基哒嗪化合物,由下式(I)表示: 其中R1代表取代或未取代的苯基或取代或未取代的吡啶基, R2代表低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基; R3代表氢原子或低级烷氧基, 或者R2和R3可稠合在一起形成烷撑二氧基, R4代表氢、卤素、氰基、羧基、取代或未取代的低级烷基、取代或未取代的低级链烯基、取代或未取代的低级烷硫基、取代或未取代的低级烷基亚磺酰、取代或未取代的低级烷基磺酰、取代或未取代的低级烷基磺酰氧基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳族杂环、取代或未取代的苯氧基、取代或未取代的苯硫基、取代或未取代的苯基亚磺酰、取代或未取代的苯基磺酰、取代或未取代的吡啶氧基、取代或未取代的吗啉代、取代或未取代的吗啉代羰基、取代或未取代的哌啶子基羰基、取代或未取代的1-哌嗪基羰基、或取代或未取代的氨基,和 n为0或1, 条件是R1为4-甲氧基苯基或4-乙氧基苯基、R2为甲氧基或乙氧基和R3为氢原子时,R4不能为氢或卤素,而且R1不能为4-(甲基磺酰基)苯基或4-(氨基磺酰基)苯基; 或其盐。  
摘要 提供一种苯基哒嗪化合物,由下式(I)表示:(其中R1代表取代或未取代的苯基或取代或未取代的吡啶基;R2代表低级烷氧基、低级烷硫基、低级烷基亚磺酰基或低级烷基磺酰基;R3代表氢原子或低级烷氧基;和R4代表氢原子或取代的烷基),所述苯基哒嗪化合物对白细胞间介素-1β的产生有极好的抑制活性,适用于预防和治疗因刺激白细胞间介素-1β产生所引起的疾病,如免疫系统疾病、炎性疾病、和缺血性疾病。  
国际公布 2002-01-17 WO2002/004427 日  
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