| 公开(公告)号 | CN1272017C |
| 公开(公告)日 | 2006.08.30 |
| 申请(专利)号 | CN02103759.0 |
| 申请日期 | 2002.03.20 |
| 专利名称 | 阿维菌素类药物纳米微球的制备方法 |
| 主分类号 | A61K31/7048(2006.01)I |
| 分类号 | A61K31/7048(2006.01)I;A61K9/14(2006.01)I;A61K9/50(2006.01)I;A61P33/00(2006.01)I |
| 分案原申请号 | |
| 优先权 | |
| 申请(专利权)人 | 方淑昌;于美丽 |
| 发明(设计)人 | 方淑昌;于美丽 |
| 地址 | 300191天津市河东区津塘路83号 |
| 颁证日 | |
| 国际申请 | |
| 进入国家日期 | |
| 专利代理机构 | 天津市三利专利商标代理有限公司 |
| 代理人 | 徐慰明 |
| 国省代码 | 天津;12 |
| 主权项 | 一种阿维菌素类药物及其衍生物伊维菌素纳米微球的制备方法，其特征在于工艺步骤是： A、用生物降解聚乳酸-聚乙醇酸共聚物为载体材料，与含量为1％-40％所载药物按比例10∶1.2或12∶1.2或14∶1.2称取，加入二氯甲烷和丙酮的混合溶剂使其溶解； B、配制浓度为1％-6％的聚乙烯醇水溶液，用超生乳化器将聚乳酸-聚乙醇酸共聚物溶液分散于聚乙烯醇的水溶液中，形成水包油型乳化液； C、将水包油型的乳化液在不断搅拌下抽真空除去有机溶剂10-24小时后，所制备的纳米微球固化； D、将固化的纳米微球在低温超速离心机上离心，转速为10000-40000转/分，离心20-30分钟，收集沉淀物； E、收集的沉淀物经2-10ml蒸馏水溶解，再经超生乳后低温超速离心，转速10000-40000转/分，离心20-30分钟，收集沉淀物； F、重复E步骤三次后，用20-50ml蒸馏水溶解，分装干燥瓶中在-20—-50℃的冰箱中冷冻24小时以上； G、将冷冻的载药干燥小瓶冷冻干燥15-30小时，制成阿维菌素类系列缓释纳米微球。 |
| 摘要 | 本发明涉及阿维菌素及其衍生物伊维菌素缓释纳米微球的制备方法。制备方法依照的工艺步骤：(1)制备不同比例的聚乳酸-聚乙醇酸共聚物(PLGA)，使分子量适合于生物体内及土壤中一定时间控制释放最终降解产物为CO2和水；(2)将阿维菌素类药物用所制备的辅料PLGA经超声乳化、溶剂挥发、超速离心、混合浓缩、蒸馏水淋洗、再超速离心、再混合浓缩，最后经-106～-108℃冷冻干燥，包埋球体直径为50～150nm纳米控释微球。根据人和各种生物体及农用药物需求制成载药量为1％～40％的缓释纳米微球，包载率均达到92％以上。不但解决医用药物的长效控释而且使生物农药的控释成为现实，增加药效持续时间，降低毒性、减少成本、解决土壤生态问题，扩大使用范围。 |
| 国际公布 |
