公开(公告)号 | CN1272323C |
公开(公告)日 | 2006.08.30 |
申请(专利)号 | CN02111508.7 |
申请日期 | 2002.04.24 |
专利名称 | 喹诺酮类羧酸的制备方法 |
主分类号 | C07D215/56(2006.01)I |
分类号 | C07D215/56(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 浙江华义医药有限公司 |
发明(设计)人 | 金旭虎;饶新堂;杨可峰 |
地址 | 322002浙江省义乌市义南工业区 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 浙江杭州金通专利事务所有限公司 |
代理人 | 吴巧玲 |
国省代码 | 浙江;33 |
主权项 | 制备具有如下结构式I的喹诺酮类羧酸的方法, 结构式I 式中:R1是甲基、乙基、环丙烷基或对氟苯基, R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2, 在溶剂和脱酸剂存在下,将具有如下结构式II的胺化物进行环合反应,然后水解、中和而得,其特征是在上述环合反应后的反应产物中,直接加入水进行水解,同时蒸出溶剂,水解后再用盐酸中和,得到具有结构式I的喹诺酮类羧酸,环合反应中所用的溶剂是甲苯、苯、环己烷或其它烃类溶剂; 结构式II 式中:R1是甲基、乙基、环丙烷基或对氟苯基, R2、R3、R4是H、F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2, R5是F、Cl、Br、SMe、SO2Me或NO2, R6是甲基、乙基或环烷基。 |
摘要 | 本发明提供了喹诺酮类羧酸的制备方法,以具有结构式II的胺化物起始原料经环合反应、水解反应和盐酸中和反应,在成环反应中,以苯、甲苯、环已烷或其他烃类溶剂为溶剂,用氢氧化钠或氢氧化钾为脱酸剂在70℃~120℃下环合,然后在环合反应产物中,直接加入水进行水解,同时蒸出溶剂,水解后再用盐酸中和得到具有结构式I的喹诺酮类羧酸。该发明简化了生产工艺,且具有质量好、收率高、成本低和污染少等优点。 |
国际公布 |