公开(公告)号 | CN1824665A |
公开(公告)日 | 2006.08.30 |
申请(专利)号 | CN200610046227.5 |
申请日期 | 2006.04.03 |
专利名称 | 芳杂环基咪唑并萘酰亚胺类化合物及其应用 |
主分类号 | C07D471/06(2006.01)I |
分类号 | C07D471/06(2006.01)I;A61K31/437(2006.01)I;A61P35/00(2006.01)I |
分案原申请号 | |
优先权 | |
申请(专利权)人 | 大连理工大学 |
发明(设计)人 | 崔京南;李 峰;钱旭红 |
地址 | 116024辽宁省大连市甘井子区凌工路2号 |
颁证日 | |
国际申请 | |
进入国家日期 | |
专利代理机构 | 大连星海专利事务所 |
代理人 | 史学松 |
国省代码 | 辽宁;21 |
主权项 | 一种芳杂环基咪唑并萘酰亚胺类化合物,其特征在于所述化合物具有以下的结构通式: 式中: n=1-6; R1,R2选自H,C1-C6烷基; R3,R4,R5选自H,C1-C6烷基,OR6,S(O)R6,N(R6)2,NO2,CN,F,Cl,Br,I,Ph,CF3或NHC(O)R6; R6选自H,C1-C6烷基,Ph或CH2Ph; X选自带有1-4个R3取代基的苯环;带有1-2个R3取代基的呋喃、噻吩或吡咯杂环,或带有1-2个R3取代基的吡啶杂环。 |
摘要 | 本发明涉及一种芳杂环基咪唑并萘酰亚胺类化合物及其对肿瘤细胞抑制的应用,本发明化合物的特征是萘酰亚胺的共轭平面通过并入一个芳杂环基咪唑得以扩大,因此化合物对DNA的嵌插能力得以提高。这些化合物具有广泛的抗肿瘤活性,尤其是对小鼠白血病、人肺癌、肝癌、宫颈癌和急性髓性白血病等多种不同组织来源的肿瘤细胞的增殖,显示出明显的抑制活性,且作用效果呈明显的量效关系。 |
国际公布 |